醋酸潑尼松龍

醋甲唑胺片

本品主要成分為醋酸潑尼松龍。

本品主要成分為醋甲唑胺。化學名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

浙江仙琚制藥股份有限公司

杭州仟源保靈藥業有限公司

國藥準字H33020759

國藥準字H20000035

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液：

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

醋酸潑尼松龍片： 口服，用于治療過敏性、炎癥性疾病，成人開始每日量按病情輕重緩急15-40mg，需用時可用到60mg，或每日0.5-1mg/kg，發熱患者分三次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩定后應逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。 醋酸潑尼松龍乳膏： 局部外用。取適量本品涂于患處，一日2-3次。 醋酸潑尼松龍注射液： 肌注或關節腔注射：一日10-40mg，必要時可加量。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 滴入結膜囊內。一次1-2滴，一日2-4次。治療開始的24至48小時，劑量可酌情加大至每小時2滴。注意不宜過早停藥。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日二次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日二次。

1、對本品及其他甾體激素過敏者禁用。 2、下列疾病患者一般不宜使用，特殊情況應權衡利弊使用，但應注意病情惡化可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質疏松癥等。 3、病毒感染者（如皰疹、水痘）禁用。 4、未行抗感染治療的急性化膿性眼部感染。 5、急性單純皰疹病毒性角膜炎（樹枝狀角膜炎）及其他大多數的角結膜病毒感染。 6、有牛痘、水痘等感染性疾病。

1.本品屬磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應嚴重皮疹(參見[警示語])。 曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經歷了不可逆性斑痕。 在全球范圍內的上市后經驗中，SJS/TEN病例報告數量太少，尚不能精確估計其發生率。 一項對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內外文獻薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性，已知27個病例均來自亞裔人種，歐美未見類似病例，其中16例患者進行了HLA基因型測定，其中15例為HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相關SJS/TEN具有基因敏感性。 有建議認為以下情況會增加出現SJS/TEN的風險，但尚未得到證實：(1)超過本品的推薦初始劑量，(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用本品和糖皮質激素。 2.除嚴重皮疹外，本品其他不良反應大多發生于治療早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。兒童用藥：本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。老年用藥：老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液：

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液： 糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類： 1、長程使用可引起以下副作用：醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現為抑制。精神癥狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、并發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。 醋酸潑尼松龍乳膏、醋酸潑尼松乳膏： 長期使用可引起局部皮膚萎縮，毛細血管擴張、色素沉著以及繼發感染。偶見過敏反應。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 1、可能引起局部刺激。長期使用還可能引起眼內壓升高，導致視神經損害、視野缺損。也可能導致后囊膜下白內障形成，繼發眼部真菌或病毒感染；角膜或鞏膜變薄的患者，使用后可能引起眼球穿孔；另外可能引起傷口愈合延緩。 2、含皮質類固醇的制劑也可能引起眼前段色素膜炎或眼球穿孔。 3、偶有報導眼部應用皮質類固醇引起瞳孔散大、眼睛調節能力降低和上瞼下垂。

1、誘發感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應迅速減量、停藥。 2、對診斷的干擾： （1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，后者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 （4）還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結果。 （5）使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3、下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重癥肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。 4、隨訪檢查：長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下項目： （1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 （2）小兒應定期檢測生長和發育情況。 （3）眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。 （4）血清電解質和大便隱血。 （5）高血壓和骨質疏松的檢查，尤以老年人為然。 5、醋酸潑尼松龍乳膏/醋酸潑尼松乳膏： （1）不得用于皮膚破潰處。 （2）避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （3）用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫師咨詢。 （4）不宜大面積、長期使用；用藥1周后癥狀未緩解，請咨詢醫師。 （5）運動員慎用。 6、醋酸潑尼松龍滴眼液： （1）有報道在致角膜變薄的疾病中，眼局部應用皮質類固醇可導致角膜穿孔。已認為多種不同的疾病及長期應用皮質類固醇可引起角膜或鞏膜變薄。在角膜或鞏膜已變薄時，眼局部應用皮質類固醇有可能導致眼球穿孔。 （2）本品無抗菌作用，故存在感染時，需針對致病菌進行適當的抗菌治療。 （3）急性眼部化膿性感染時局部應用類固醇，可掩蓋病或使病情惡化。長期應用可抑制眼部的免疫反應，從而增加眼部繼發感染的可能性。 （4）有單純皰疹病毒性角膜炎病及病史者，須慎用類固醇類藥物，并需經常在裂隙燈下觀察病灶變化。 （5）有報道長期使用類固醇時并發角膜真菌感染，因此使用類固醇后或正在使用時，出現任何難愈的角膜潰瘍，應疑及真菌感染的可能。 （6）眼部使用皮質類固醇，在某些病例可引起眼內壓升高，而眼壓升高可能導致青光眼，而致視神經損害和視野缺損。因此建議使用該藥期間常測眼壓，尤其是對正患青光眼的患者或曾患青光眼的患者。 （7）有報道長期或大劑量眼部使用皮質類固醇藥物，可導致后囊膜下白內障形成。敏感患者可能出現急性眼前段色素膜炎。白內障術后應用類固醇可能使愈合延緩，并可增加濾泡的發生率。如出現過敏反應或其它嚴重反應，立即停用本品。皮質類固醇之間出現交叉過敏。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。 （2）哺乳期用藥：由于糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。 8、兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發育，如確有必要長期使用，應采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長期使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外，更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對于有腎上腺皮質功能減退患兒的治療，其激素的用量應根據體表面積而定，如果按體重而定則易發生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。 9、老年患者用藥：老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏松。 10、藥物過量：可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合癥。

1.本品為磺胺類藥物，對磺胺類藥物罕見的嚴重反應會造成死亡，包括Stevens-Jonhnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、爆發型肝壞死、粒細胞缺乏、再障以及血液惡液質。 2.Stevens-Jonhnson綜合征（SJS，又稱重癥多項紅斑，重型多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報道。目前可用HLA-59基因型檢測來預測醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN與給藥方式，聯合用藥及患者個人身體狀態等因素有關。研究表明，皮膚過敏試驗不能用于預測此類ADR的發生。醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現象。有條件的機構可以進行HLA-59基因檢測，評價患者是否使用使用。 醋甲唑胺誘發SJS/TEN臨床表現為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發展并擴散至全身，破損逐漸發展為大皰，自發性破裂，最后干燥結痂或糜爛。 本品用藥后，應密切關注皮膚不良反應，當患者出現SJS/TEN癥狀時，應立即停用本品，并盡快安排患者住院治療，以減少并發癥。 3.再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出