醋酸炔諾酮

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成分為醋酸炔諾酮。

鹽酸多奈哌齊。

浙江仙琚制藥股份有限公司

陜西方舟制藥有限公司

國藥準字H20050371

國藥準字H20030583

1、本品用于育齡女性避孕。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 片劑：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號，從月經周期第5d開始服藥，1片/日，晚飯后服用為宜（上夜班者早飯后服），連服22d，不能間斷，服完后等月經再來潮的第5d再繼續(xù)服藥。 2、探親避孕： 探親避孕丸，于同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸：超過半個月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。 3、功能性子宮出血： 每8h服1片炔諾酮片、膜或紙片（2.5mg）（緊急情況下每3h服藥1次，待流血明顯減少后改為8h一次），然后逐漸減量，直至維持量1片/日，再連服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育癥： 口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，連服20d，共3個周期。 5、痛經、子宮內膜異位癥： 于月經5-7d開始，口服2.5mg/d，連服20d。 6、醋炔諾酮片： 為短效口服避孕藥，從月經第5d開始，1片/日，連服21d。

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1、肝病、腎炎、乳房腫脹的患者禁用。 2、有子宮肌瘤、高血壓病史及肝、腎功能不全者慎用。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應。不良反應發(fā)生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（ ≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（ ≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、肝功能異常，包括肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產輕微增多，并且產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。 2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。 兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。

1、本品用于育齡女性避孕。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等早孕反應及不規(guī)則出血、閉經、乳房脹、皮疹、多毛癥等，一般可自行消失。 2、服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般會有經量減少、經期偏短現(xiàn)象，不必處理。 4、吸煙婦女發(fā)生心血管疾病（中風、心肌梗死）較不吸煙者多，因此服避孕藥期間應停止吸煙，或吸煙婦女（特別是年齡超過35-40歲）不宜服避孕藥。

藥理作用 　　目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。 　　毒理研究 　　生殖毒性： 　　大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16 和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13 倍和16 倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17 天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），死產數(shù)輕微升高，產后4 天內子代的成活率輕微下降。 　　遺傳毒性： 　　在Ames 細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。 　　致癌性：

作為避孕藥使用時應注意以下問題。 1、哺乳期婦女服藥后，其乳汁可能減少，故應于產后半年開始服用；人工流產者應在第1次月經的第5d開始用藥。 2、漏服或遲服可導致避孕失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24h內補服1次。 3、服藥22d后，一般3-4d后即來月經；如在第7d仍未見月經，應開始服用下一個月的藥。若連續(xù)發(fā)生2-3個月閉經，應予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSM IV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。 　　曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報道。在這些患者中，需特別警惕發(fā)生心臟傳導阻滯或竇性停搏的可能性。． 　?如出現(xiàn)精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機器能力的影響：癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能