醋酸炔諾酮

他達(dá)拉非片

本品主要成分為醋酸炔諾酮。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

浙江仙琚制藥股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050371

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193315

1、本品用于育齡女性避孕。

治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 片劑：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括復(fù)方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號(hào)，從月經(jīng)周期第5d開(kāi)始服藥，1片/日，晚飯后服用為宜（上夜班者早飯后服），連服22d，不能間斷，服完后等月經(jīng)再來(lái)潮的第5d再繼續(xù)服藥。 2、探親避孕： 探親避孕丸，于同居當(dāng)晚開(kāi)始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之內(nèi)，必須連服10丸；同居半個(gè)月，連服14丸：超過(guò)半個(gè)月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結(jié)束。 3、功能性子宮出血： 每8h服1片炔諾酮片、膜或紙片（2.5mg）（緊急情況下每3h服藥1次，待流血明顯減少后改為8h一次），然后逐漸減量，直至維持量1片/日，再連服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育癥： 口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，連服20d，共3個(gè)周期。 5、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥： 于月經(jīng)5-7d開(kāi)始，口服2.5mg/d，連服20d。 6、醋炔諾酮片： 為短效口服避孕藥，從月經(jīng)第5d開(kāi)始，1片/日，連服21d。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1、肝病、腎炎、乳房腫脹的患者禁用。 2、有子宮肌瘤、高血壓病史及肝、腎功能不全者慎用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見(jiàn)表1)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)-他達(dá)拉非并不用于女性。并沒(méi)有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大隊(duì)和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒(méi)有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給子妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項(xiàng)研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過(guò)4MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過(guò)乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過(guò)乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

1、本品用于育齡女性避孕。

治療勃起功能障礙。

1、少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹、多毛癥等，一般可自行消失。 2、服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般會(huì)有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象，不必處理。 4、吸煙婦女發(fā)生心血管疾病（中風(fēng)、心肌梗死）較不吸煙者多，因此服避孕藥期間應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女（特別是年齡超過(guò)35-40歲）不宜服避孕藥。

作為避孕藥使用時(shí)應(yīng)注意以下問(wèn)題。 1、哺乳期婦女服藥后，其乳汁可能減少，故應(yīng)于產(chǎn)后半年開(kāi)始服用；人工流產(chǎn)者應(yīng)在第1次月經(jīng)的第5d開(kāi)始用藥。 2、漏服或遲服可導(dǎo)致避孕失敗，故必須每天定時(shí)服藥；如漏服應(yīng)在24h內(nèi)補(bǔ)服1次。 3、服藥22d后，一般3-4d后即來(lái)月經(jīng)；如在第7d仍未見(jiàn)月經(jīng)，應(yīng)開(kāi)始服用下一個(gè)月的藥。若連續(xù)發(fā)生2-3個(gè)月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。