醋酸炔諾酮

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為醋酸炔諾酮。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

浙江仙琚制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050371

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

1、本品用于育齡女性避孕。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 片劑：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括復(fù)方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號(hào)，從月經(jīng)周期第5d開(kāi)始服藥，1片/日，晚飯后服用為宜（上夜班者早飯后服），連服22d，不能間斷，服完后等月經(jīng)再來(lái)潮的第5d再繼續(xù)服藥。 2、探親避孕： 探親避孕丸，于同居當(dāng)晚開(kāi)始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之內(nèi)，必須連服10丸；同居半個(gè)月，連服14丸：超過(guò)半個(gè)月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結(jié)束。 3、功能性子宮出血： 每8h服1片炔諾酮片、膜或紙片（2.5mg）（緊急情況下每3h服藥1次，待流血明顯減少后改為8h一次），然后逐漸減量，直至維持量1片/日，再連服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育癥： 口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，連服20d，共3個(gè)周期。 5、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥： 于月經(jīng)5-7d開(kāi)始，口服2.5mg/d，連服20d。 6、醋炔諾酮片： 為短效口服避孕藥，從月經(jīng)第5d開(kāi)始，1片/日，連服21d。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、肝病、腎炎、乳房腫脹的患者禁用。 2、有子宮肌瘤、高血壓病史及肝、腎功能不全者慎用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

1、本品用于育齡女性避孕。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹、多毛癥等，一般可自行消失。 2、服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般會(huì)有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象，不必處理。 4、吸煙婦女發(fā)生心血管疾病（中風(fēng)、心肌梗死）較不吸煙者多，因此服避孕藥期間應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女（特別是年齡超過(guò)35-40歲）不宜服避孕藥。

作為避孕藥使用時(shí)應(yīng)注意以下問(wèn)題。 1、哺乳期婦女服藥后，其乳汁可能減少，故應(yīng)于產(chǎn)后半年開(kāi)始服用；人工流產(chǎn)者應(yīng)在第1次月經(jīng)的第5d開(kāi)始用藥。 2、漏服或遲服可導(dǎo)致避孕失敗，故必須每天定時(shí)服藥；如漏服應(yīng)在24h內(nèi)補(bǔ)服1次。 3、服藥22d后，一般3-4d后即來(lái)月經(jīng)；如在第7d仍未見(jiàn)月經(jīng)，應(yīng)開(kāi)始服用下一個(gè)月的藥。若連續(xù)發(fā)生2-3個(gè)月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。