甲硫酸新斯的明注射液

司莫司汀膠囊

本品主要成份為甲硫酸新斯的明。

主要成份為:司莫司灑。

浙江仙琚制藥股份有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20057097

國藥準字H33020804

本品用于手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力,手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1、常用量，皮下或肌內注射一次0.25-1mg（1ml：0.5mg規格，半支-2支；2ml：1mg規格，1支），一日1-3次。 2、極量，皮下或肌內注射一次1mg（1ml：0.5mg規格，2支；2ml：1mg規格1支），一日5mg。一日5mg（1ml：0.5mg規格10支；2ml：1mg規格，5支）。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1、對過敏體質者禁用。 2、心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。 3、癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

本品用于手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力,手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品可致藥疹，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、過量，常規給予阿托品對抗之。 2、甲狀腺功能亢進癥和帕金森癥等慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：過量時可導致膽堿能危象，甚至心臟停搏。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。