甲潑尼龍

佐米曲普坦片

本品主要成分為甲潑尼龍。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

浙江仙琚制藥股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H20103294

國藥準字H20061077

糖皮質激素只能作為對癥治療，只有在某些內分泌失調的情況下，才能作為替代藥品。甲潑尼龍片可用于非內分泌失調癥。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 甲潑尼龍片： 1、根據不同疾病的治療需要，甲潑尼龍片的初始劑量可每天4mg到48mg甲潑尼龍之間調整。癥狀較輕者，通常給予較低劑量即可，某些患者則可能需要較高的初始劑量。 2、臨床上需要用較高劑量治療的疾病包括多發性硬化癥（200mg/天）、腦水腫（200－1000mg/天）和器官移植（可達7mg/kg/天）。 3、若經過一段時間的充分治療后末見令人滿意的臨床效果，應停用甲潑尼龍片而改用其它合適的治療方法。若經過長期治療后需停藥時，建議逐量遞減，而不能突然撤藥。當臨床癥狀出現好轉，應在適當的時段內逐量遞減初始劑量，直至能維持已有的臨床效果的最低劑量，此劑量即為最佳維持劑量。 4、醫師還應注意對藥物劑量作持續的監測，當出現下列情況時可能需要調整劑量： （1）病情減輕或加重導致臨床表現改變。 （2）患者對藥物反應的個體差異。 （3）患者遇到與正在治療的疾病無關的應激狀況。 5、在最后一種情況下，可能需要根據患者的情況在一段時間內加大甲潑尼龍片的劑量。 這里必須強調的是，劑量需求不是一成不變的，必須根據治療的疾病和患者的反應作個體化調整。隔日療法（ADT）隔日療法是一種服用皮質類固醇的方法，即指在隔日早晨一次性給予兩天的皮質類固醇總量。采用這種治療方法旨在為需要長期服藥的患者提供皮質激素的治療作用，同時減少某些不良反應，例如對垂體－腎上腺皮質軸的抑制、類柯興氏綜合癥、皮質激素撤藥癥狀和對兒童生長的抑制。 6、隔日療法（ADT）：隔日療法是一種服用皮質類固醇的方法，即指在隔日早晨一次性給予兩天的皮質類固醇總量。采用這種治療方法旨在為需要長期服藥的患者提供皮質激素的治療作用，同時減少某些不良反應，例如對垂體-腎上腺皮質軸的抑制、類柯興氏綜合征、皮質激素撤藥癥狀和對兒童生長的抑制。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

1、全身性真菌感染。 2、已知對甲潑尼龍片或甲潑尼龍過敏者。 3、特別危險的人群：兒童、糖尿病患者、高血壓患者和有精神病史的患者、某些傳染性疾病（如肺結核）或某些病毒引發的疾病（如皰疹和波及眼部的帶狀皰疹）的患者，使用此藥時，應進行嚴格的醫療監督并盡可能縮短用藥期（參見【注意事項】和【不良反應】）。 4、禁止對正在接受皮質類固醇免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

糖皮質激素只能作為對癥治療，只有在某些內分泌失調的情況下，才能作為替代藥品。甲潑尼龍片可用于非內分泌失調癥。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、可能會觀察到全身不良反應。盡管在很短期的治療中極少發生，但仍應細心隨訪。這是類固醇療法隨訪工作的一部分，并非僅限于某一特殊藥品。 2、在使用甲潑尼龍治療的過程中（特別是高強度和長期的治療），曾報告出現以下副作用：非常常見（≥1/10）、常見（≥1/100，<1/10）、不常見（≥1/1000，<1/100）、罕見（≥1/10000，<1/1000）、未知（無法根據已有數據估測頻率）。 3、感染和侵染： 常見：感染。 不常見：機會性感染。 4、免疫系統異常： 未知：藥物過敏反應（包括過敏性反應和過敏樣反應）、皮試反應抑制。血液和淋巴系統異常。 未知：白細胞增多癥。 5、代謝和營養障礙： 常見：體液潴留、鈉潴留。 未知：低鉀性堿中毒、代謝性酸中毒、葡萄糖耐量降低、食欲增加（可導致體重增加）、增加糖尿病患者對胰島素或口服降糖藥的需求。碳水化合物耐量降低、引發潛在的糖尿病和增加糖尿病患者對降糖藥物的需求。 6、心臟異常： 未知：電解質平衡改變（在罕見情況下可能導致易感患者出現高血壓和充血性心力衰竭）、心肌梗塞后的心肌斷裂、高劑量引起的心動過速。 7、血管疾病： 常見：高血壓。 未知：低血壓、血栓。 8、呼吸道、胸腔和縱隔異常： 未知：呃逆、肺栓塞。 9、肌肉骨骼及結締組織異常： 常見：生長遲緩、肌無力。 未知：關節痛、肌肉萎縮、肌痛、肌病、神經性關節病、骨壞死、骨質疏松、病理性骨折。 10、胃腸功能紊亂： 常見：影響胃腸道系統的并發癥可能導致消化性潰瘍的發生或活動（可能出現消化性潰瘍穿孔和消化性潰瘍出血）。 未知：腹脹、腹痛、腹瀉、消化不良、胃出血、腸穿孔、惡心、食管炎、潰瘍性食管炎、胰腺炎。 11、皮膚和皮下組織疾病： 常見：痤瘡、皮膚萎縮。 未知：血管性水腫、瘀斑、紅斑、多毛、多汗、瘀點、瘙癢、皮疹、條紋狀皮膚、蕁麻疹、傷口愈合不良、皮膚脆薄。 12、生殖系統及乳房異常： 未知：月經不規律。 13、神經系統異常： 未知：健忘癥、認知障礙、驚厥、頭暈、頭痛、顱內壓增高（伴隨視乳頭水腫[良性顱高壓]）、硬膜外脂肪增多癥、假性腦瘤、癲癇發作。 精神異常： 常見：情感障礙（包括情緒低落和情緒高漲）。 未知：精神異常（包括躁狂、妄想、幻覺、精神分裂癥[加重]）、精神病行為、情感障礙（包括情感不穩定、心理依賴、自殺意念）、精神錯亂、人格改變、情緒不穩定、意識模糊狀態、焦慮、行為異常、失眠、易怒。 14、內分泌系統異常： 常見：類庫欣綜合征。 未知：垂體功能減退癥，類固醇停藥綜合征抑制垂體-腎上腺皮質軸抑制兒童的生長引發庫欣綜合征。 15、眼部異常： 常見：囊下白內障。 未知：眼球突出、青光眼、中心性漿液性脈絡膜視網膜病變、眼內壓增高。 16、耳及迷路異常： 未知：眩暈。 全身性異常和給藥部位反應： 常見：愈合不良； 未知：疲勞、精神萎靡。 17、檢查： 常見：血鉀降低。 未知：丙氨酸轉氨酶升高、天冬氨酸轉氨酶升高、血堿性磷酸酶升高、碳水化合物耐量降低、眼內壓升高、尿鈣增加。負氮平衡。 18、損傷、中毒和手術并發癥： 未知：脊椎壓縮性骨折、肌腱斷裂（特別是跟腱）。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

特殊危險人群： 1、運動員慎用。 2、糖尿病患者：引發潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。 3、高血壓病患者：使動脈高血壓病情惡化。 4、有精神病史者：已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。 5、眼部單純皰疹或有眼部表現的帶狀皰疹患者：可能發生角膜穿孔。 6、因糖皮質激素治療的并發癥與用藥的劑量和時間有關，對每個病例均需就劑量、療程及每天給藥還是隔日給藥作出風險/利益評價。 7、應盡可能縮短用藥期限，慢性病的治療應進行醫療觀察（見【用法用量】）。在控制病情方面，應采用盡可能低的劑量。當可以降低劑量時，應逐漸減少。長期治療的中斷應在醫療監護下進行（逐量遞減，評估腎上腺皮質的功能）。腎上腺皮質機能不全最重要的癥狀為無力、體位性低血壓和抑郁。 8、服用皮質類固醇治療發生異常的緊急狀況的患者，在緊急狀況發生前、發生時和發生后須加大速效皮質類固醇的劑量。 9、應用皮質類固醇可能會掩蓋一些感染的征象，并可能有新的感染出現。皮質類固醇應用期間抵抗力可能下降，感染不能局限化。在身體任何部位由病原體引起的感染，如細菌，病毒，真菌，原生動物或蠕蟲，都可能與單獨使用皮質類固醇或聯合使用其他能影響細胞免疫、體液免疫、中性粒細胞活性的免疫抑制藥物有關。這些感染可能是中度、重度，偶爾是致命性的。隨著皮質類固醇的劑量增加，發生感染的幾率也會增加。 10、對于使用免疫抑制劑量的皮質類固醇進行治療的患者，禁忌接種減毒活疫苗。另一方面，接種滅活疫苗及生物基因技術生產的疫苗，其效果會降低，甚至無效。對于接受非免疫抑制劑量皮質類固醇治療的患者，可按要求接受免疫接種。 11、服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因為有出現神經系統并發癥和缺乏抗體反應的可能性。 12、甲潑尼龍片用于結核活動期患者時，應僅限于暴發性或擴散性結核病，這時皮質激素可與適當的抗結核病藥物聯用以控制病情。如皮質類固醇用于結核病潛伏期或結核菌素試驗陽性的患者時，必須密切觀察以防疾病復發。此類患者長期服用皮質類固醇期間應接受藥物預防治療。 13、關于皮質類固醇治療是否會導致消化道潰瘍尚未達成共識，但服用糖皮質激素會掩蓋潰瘍的癥狀，使穿孔或出血在未感到明顯疼痛時就出現。 14、大劑量糖皮質激素會削弱宿主的抵抗力從而導致對真菌、細菌和病毒的易感性增加。 15、逐漸遞減用藥量可減少因用藥而產生的腎上腺皮質機能不全現象。這種現象可在停藥后持續數月，因而在此期間一旦出現緊急情況應恢復服藥。由于鹽皮質激素的分泌也可能被抑制，應同時補充鹽分和/或鹽皮質激素。 16、若有下列情況應慎用皮質類固醇：有立即穿孔風險的非特異性潰瘍性結腸炎、膿腫或其它化膿性感染；憩室炎；近期已行腸吻合術；消化道潰瘍活動期或潛伏期；腎功能不全；高血壓；骨質疏松；重癥肌無力。 17、甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質類固醇的作用。 18、皮質類固醇治療只有在參照人體生物檢驗報告和參數的情況下才可以考慮使用（例如，皮下實驗，甲狀腺激素水平）。 19、無證據表明皮質類固醇會致癌、致突變和抑制生育能力。 20、在接受皮質類固醇治療的患者中曾有報道發生Kaposi肉瘤，停用皮質類固醇后可以臨床緩解。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。