仙林(注射用維庫溴銨)

鹽酸舍曲林片

本品主要成分為維庫溴銨。

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

浙江仙琚制藥股份有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991172

國藥準(zhǔn)字H20051076

本品主要作為全麻輔助用藥，用于全麻時(shí)的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。

1、本品僅供靜脈注射或靜脈滴注，不可肌注。 （1）溶劑：本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用，滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液。 （2）稀釋劑：本品用滅菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用，0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。 2、成人常用量： （1）氣管插管時(shí)用量0.08-0.12mg/kg，3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài)。 （2）肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時(shí)為0.05mg/kg，吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復(fù)到對照值的25%時(shí)再追加維持劑量。 3、1歲以下嬰兒對本品較敏感，應(yīng)試小量，肌張恢復(fù)所需時(shí)間比成人長1.5倍。特別是對4個(gè)月以內(nèi)嬰兒，首次劑量0.01-0.02mg/kg即可。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%-95%，可再追加劑量。５個(gè)月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似，但由于作用和恢復(fù)時(shí)間較成人和兒童長，維持劑量應(yīng)酌減。與成人類似，在小兒患者中。當(dāng)顫搐度恢復(fù)至對照值的25%時(shí)，重復(fù)追加初始劑量的1/4作為維持用藥，不會有蓄積作用發(fā)生。 4、肥胖病人用量酌減；剖腹產(chǎn)和新生兒手術(shù)不應(yīng)超過0.1mg/kg。

口服。成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫...

對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。

1.根據(jù)文獻(xiàn)資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應(yīng)如下： ?自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干和多汗。 ?中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈和震顫。 ?胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 ?精神：厭食、失眠和嗜睡。 ?生殖系統(tǒng)：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下： ?自主神經(jīng)系統(tǒng)：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 ?全身：過敏反應(yīng)、過敏癥、類過敏反應(yīng)、哮喘、乏力、發(fā)熱、面 色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 ?心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫，暈厥及心動過速。 ?中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動障礙（包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動過速。 ?內(nèi)分泌系統(tǒng)：溢乳、男子乳腺過度發(fā)育、高泌乳素血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調(diào)綜合癥。 ?胃腸道系統(tǒng)：腹痛、食欲增強(qiáng)，便秘、胰腺炎及嘔吐。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。 ?對于妊娠期婦女沒有進(jìn)行過足夠的良好的對照研究。孕

本品主要作為全麻輔助用藥，用于全麻時(shí)的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。

1、過敏反應(yīng)： （1）神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報(bào)道，本品雖罕見，但應(yīng)引起注意。 （2）神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重。 2、組胺釋放與類組胺反應(yīng)：臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)。

藥理作用 ? 鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)、這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。 毒理研究： ? 遺傳毒性：細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，在有或無代謝激活存在時(shí)，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。 ? 生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時(shí)，兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/day

1、須在有使用本品經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用 2、本品可致呼吸肌肉松弛，使用時(shí)應(yīng)給病人機(jī)械通氣，直至自主呼吸恢復(fù)。 3、與吸入麻醉藥同用時(shí)，本品應(yīng)減量15%。 4、在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中（如，使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等），麻醉前或誘導(dǎo)時(shí)，應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥，如阿托品等有一定意義。 5、ICU中重癥病人長時(shí)間使用維庫溴銨，會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時(shí)，應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑，連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo)，調(diào)節(jié)本品的用量，以維持不完全阻滯。 6、對脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者，對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均敏感，使用本品應(yīng)慎重。 7、膿毒癥、腎衰的患者慎用。 8、肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者，持續(xù)時(shí)間及恢復(fù)時(shí)間均延長。 9、本品在低溫下手術(shù)時(shí)，其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長。 10、下列情況可使本品作用增強(qiáng)： （1）低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥。 （2）低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì)。 11、對嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正。 12、使用本品完全恢復(fù)后的24小時(shí)內(nèi)，不可進(jìn)行有潛在危險(xiǎn)的機(jī)器操作或駕駛車輛。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害，但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否使用。 （2）研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品，對胎兒并未顯示不良反應(yīng)。 （3）因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人，能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng)，應(yīng)減少維庫溴銨用量，并應(yīng)根椐顫搐反應(yīng)慎重滴注。 （4）維庫溴銨能否進(jìn)入乳汁中，尚不清楚，哺乳期婦女慎用。 14、兒童用藥：7周至1歲的嬰兒，對本品的敏感性比成人高，用量按mg/kg計(jì)，其肌張力的恢復(fù)時(shí)間也延長1.5倍。在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高（≈32g/kg），其作用和恢復(fù)時(shí)間分別減少30%和20%-30%。新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同（≈28g/kg），其起效時(shí)間較兒童和成人短，而作用和恢復(fù)時(shí)間較成人長。 15、老年患者用藥：老年患者可延長起效時(shí)間。 16、藥物過量：在用藥過量的情況下，病人應(yīng)給予機(jī)械通氣，并給予適當(dāng)?shù)哪憠A酯酶抑制劑（如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍）作為拮抗劑。當(dāng)使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉作用時(shí)，機(jī)械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。反復(fù)使用膽堿酯酶抑制劑是危險(xiǎn)的。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評價(jià)和監(jiān)測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物部有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08%出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者部沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人