醋酸環(huán)丙孕酮

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為醋酸環(huán)丙孕酮。

枸櫞酸西地那非。

浙江仙琚制藥股份有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準字H20051622

國藥準字H20150003

本品用于男性降低性欲倒錯的沖動。對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療。用于女性雄激素化的嚴重體征，比如非常嚴重的多毛癥，嚴重的雄激素依賴性脫發(fā)，常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 醋酸環(huán)丙孕酮片： 1、用于男性： （1）降低性欲倒錯的沖動：在餐后以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內(nèi)每次2片、每日3次。獲滿意效果后，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩(wěn)定治療效果，有必要長期服用醋酸環(huán)丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 （2）對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療：每次2片，每日2至3次（200-300mg）。在餐后以水送服藥片。不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。 （3）降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高：開始5-7天單獨服用醋酸環(huán)丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨后3-4周醋酸環(huán)丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 （4）治療接受LH－RH類似物治療的病人或睪丸切除術病人的熱潮紅：每天1-3片（50-150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 2、用于女性： （1）育齡婦女：妊娠婦女不得服用醋酸環(huán)丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 ①對于育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，并按一般情況遵循下述建議。 ②從周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸環(huán)丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片復方醋酸環(huán)丙孕酮片（含醋酸環(huán)丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護并使周期保持穩(wěn)定。 ③接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應在固定時間服藥。 ④服藥21天后應停藥7天，在此期間會發(fā)生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第1個療程開始整4個星期后（即同一個星期日期）開始聯(lián)合治療的下一個周期。 ⑤臨床改善后，與復方醋酸環(huán)丙孕酮片（含醋酸環(huán)丙孕和炔雌醇）聯(lián)合治療的前10天醋酸環(huán)丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片。或許單獨服用復方醋酸環(huán)丙孕酮片就已足夠。未發(fā)生出血如果停藥間隔期未發(fā)生出血，則必須中止治療，并在恢復用藥前排除妊娠可能。漏服藥物接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間12小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發(fā)生出血，那么在恢復服藥以前應先排除妊娠可能。漏服藥物會降低療效，并可導致經(jīng)間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環(huán)丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規(guī)用藥時間與避孕制劑同時服用。 （2）絕經(jīng)的或子宮切除后的患者：對于絕經(jīng)婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環(huán)丙孕酮片，根據(jù)病情的嚴重程度，醋酸環(huán)丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片，每日1次，連續(xù)服用21天，隨后停藥7天。

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1 小時按需服用；但在性活動前...

1、妊娠，哺乳，肝臟疾病，黃疸史或既往妊娠期間出現(xiàn)持續(xù)瘙癢，妊娠皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾患有或目前存在肝臟腫瘤（對于前列腺癌病人，只有當肝臟腫瘤不是由癌癥轉(zhuǎn)移引起時才將它列為禁忌癥），消耗性疾病（不宜手術的前列腺癌除外），嚴重的慢性抑郁癥，曾發(fā)生或現(xiàn)有血栓栓塞疾病，伴有血管改變的重度糖尿病，鐮狀細胞貧血，對醋酸環(huán)丙孕酮片的任何一種成分過敏。 2、對于伴有下列情況的不宜手術的前列腺癌病人，在處方醋酸環(huán)丙孕酮片前必須仔細考慮每一位患者的風險益處比，有血栓栓塞病史，患有鐮狀細胞貧血或患有伴血管改變的重度糖尿病。在對雄激素化的嚴重體征進行周期聯(lián)合治療時，還應注意與醋酸環(huán)丙孕酮片聯(lián)合使用的孕激素－雌激素復方制劑產(chǎn)品說明書中列出的禁忌癥資料。

以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率

本品用于男性降低性欲倒錯的沖動。對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療。用于女性雄激素化的嚴重體征，比如非常嚴重的多毛癥，嚴重的雄激素依賴性脫發(fā)，常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、女性病人接受聯(lián)合治療時，因排卵受到抑制而處于不孕狀態(tài)。 2、可能會發(fā)生乳房脹感。有可能發(fā)生疲勞、精力下降，偶爾還會發(fā)生短暫的內(nèi)心不寧或情緒抑郁。 3、可能發(fā)生體重變化。 4、在使用醋酸環(huán)丙孕酮片的幾個星期內(nèi)，由于該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發(fā)生受到抑制。在停止治療后的幾個月內(nèi)，精子發(fā)生會逐漸恢復。 5、在男性病人，醋酸環(huán)丙孕酮偶會導致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥后消退。 6、與其它抗雄激素治療相同，對于男性病人，極個別病例可因醋酸環(huán)丙孕酮片對雄激素的長期抑制而發(fā)生骨質(zhì)疏松。 7、罕見病例可能發(fā)生過敏反應和皮疹。

1、醋酸環(huán)丙孕酮片的降低沖動作用可被酒精的去抑制影響所減弱。 2、與其它性類固醇一樣，個別病例曾報告了良性和惡性的肝臟改變。在極個別病例，肝臟腫瘤可能會導致危及生命的腹腔內(nèi)出血。如果出現(xiàn)了嚴重的上腹部主訴、肝臟大或腹腔內(nèi)出血體征，應在鑒別診斷時考慮肝臟腫瘤。 3、如果有病人患有糖尿病，有必要進行嚴格的醫(yī)療監(jiān)護。 4、用大劑量醋酸環(huán)丙孕酮片治療時，個別病例可能會感到氣短。對這種病例進行鑒別診斷時，必須包括黃體酮和合成孕激素對呼吸的興奮作用，這種興奮作用可能伴有低碳酸血和代償性呼吸性堿中毒，通常認為無需治療。 5、治療期間，應定期檢查肝功能、腎上腺皮質(zhì)功能和紅細胞計數(shù)。 6、醋酸環(huán)丙孕酮片不得在青春期結(jié)束前使用，因為不能排除它對縱向生長和尚未穩(wěn)定的內(nèi)分泌功能軸發(fā)生不利影響。 7、在接受醋酸環(huán)丙孕酮200-300mg治療的病人中，曾報告有直接的肝毒性，包括黃疸、肝炎和肝衰竭，這導致了某些病例的死亡。大多數(shù)報告病例發(fā)生于前列腺癌男性。毒性與劑量相關，通常發(fā)生于治療開始后的幾個月內(nèi)。應當在治療前檢查肝功能，而且只要出現(xiàn)提示肝毒性的任何癥狀或體征就應再次檢查。如果證實產(chǎn)生了肝毒性，一般應停止使用醋酸環(huán)丙孕酮，除非可以用其它原因解釋肝毒性，比如轉(zhuǎn)移性疾病，在這種情況下，只有當已看到的益處超過風險時才能繼續(xù)使用醋酸環(huán)丙孕酮。 8、在極其罕見的病例，曾報告血栓栓塞事件的發(fā)生與使用醋酸環(huán)丙孕酮片短暫相關。但其間的因果關系似乎仍有疑問。 9、在開始治療前，應對婦女進行徹底的全面體檢和婦科檢查（包括乳房檢查和子宮頸細胞學涂片）。育齡婦女必須排除妊娠。 10、如果聯(lián)合治療期間不規(guī)則地出現(xiàn)持續(xù)出血或反復出血，必須進行婦科檢查，以排除器質(zhì)性疾病。 11、關于必要的復方醋酸環(huán)丙孕酮片的聯(lián)合應用，請注意該制劑產(chǎn)品信息中包含的所有資料。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期間禁用醋酸環(huán)丙孕酮片。在一項研究中，6名婦女接受醋酸環(huán)丙孕酮片50mg單次口服治療，結(jié)果其劑量的2％經(jīng)乳汁分泌排出。 13、兒童用藥：醋酸環(huán)丙孕酮片不適用于兒童。 14、老年用藥：對老年患者的應用無特別限制。 15、藥物過量：單次給藥急性毒性試驗表明，醋酸環(huán)丙孕酮片的活性成分醋酸環(huán)丙孕酮可以歸類為實際無毒藥物。單次意外服用數(shù)倍于治療所需劑量的藥物后，也不會有急性中毒的危險。

西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、PEYRONIE氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病）。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。國外批準本品上市后，有少量勃起時間延長（超過４小時）和異常勃起（痛性勃起超過６小時）的報告。如持續(xù)勃起超過４小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。