甲磺酸羅哌卡因

替米沙坦片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

本品主要成份為替米沙坦。

浙江仙琚制藥股份有限公司

海南賽立克藥業有限公司

國藥準字H20051519

國藥準字H20040459

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于治療原發性高血壓。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用甲磺酸羅哌卡因： 甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見下表）（根據本品動物試驗結果，本品的用藥濃度不宜超過8.94mg/ml）。 1、外科手術麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉（外科手術）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）15-30，劑量（mg）89.4-178.8，起效時間（min）15-30，持續時間（hr）2-4。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）15-25，劑量（mg）134.1-223.5，起效時間（min）10-20，持續時間（hr）3-5。 濃度（mg/ml）11.92，容積（ml）15-20，劑量（mg）178.8-238.4，起效時間（min）10-20，持續時間（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）5-15，劑量（mg）29.8-89.4，起效時間（min）10-20。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）5-15，劑量（mg）44.7-134.1，起效時間（min）10-20。 （3）神經干阻滯（如臂叢麻醉）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）35-50，劑量（mg）208.6-298，起效時間（min）15-30，持續時間（hr）5-8。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）10-40，劑量（mg）89.4-357.6，起效時間（min）10-25，持續時間（hr）6-10。 （4）浸潤麻醉（微小神經阻滯或局部浸潤麻醉）：濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時間（min）1-15，持續時間（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉： 初始劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-20，劑量（mg）23.8-47.6，起效時間（min）10-15，持續時間（hr）0.5-1.5。 維持劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 追加劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-15，劑量（mg）23.8-35.7。 3、術后鎮痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）4-8，劑量（mg）9.52-19.04。 （3）浸潤麻醉： 濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）1-100，劑量（mg）2.38-238，起效時間（min）1-5，持續時間（hr）2-6。 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時間（min）1-5，持續時間（hr）2-6。 甲磺酸羅哌卡因注射液： 僅供有區域麻醉經驗的臨床醫師或在其指導下使用。常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據臨床醫師的經驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發生體位性低血壓，應嚴密監測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它嚴重疾患即需施用區域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調整劑量。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡快停藥。所有在宮內與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于治療原發性高血壓。

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：對酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、神經并發癥，神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網膜炎馬尾綜合癥）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物學漿濃度豁然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應，曾有一例患者因左≥臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發生驚厥。 5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關，在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%惡心發生率為25%。一般臨床報道不良反應（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

1、區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。 2、用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。 3、在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。 4、有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。 5、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。 6、對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。 7、為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 8、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。 9、通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。 10、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 11、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟失調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。 12、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現相似情況。 單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數據，病人接受替米沙坦治療時可能出現與ACEI相似的情況。