利福昔明

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為利福昔明。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

西南藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045270

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于對(duì)利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合征、夏季腹瀉、旅行者腹瀉和小腸結(jié)腸炎等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 1、成人：口服。每次0.2g，每日3-4次。 2、6-12歲兒童：口服。每次0.1-0.2g，每日4次。12歲以上兒童，劑量同成人。 3、可根據(jù)醫(yī)囑調(diào)節(jié)劑量和服用次數(shù)。除非是遵照醫(yī)囑的情況下，每一療程不應(yīng)超過(guò)7天。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

以下患者禁用： 1、對(duì)本藥或利福霉素類(lèi)藥過(guò)敏者。 2、腸梗阻者。 3、嚴(yán)重的腸道潰瘍性病變者。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

本品用于對(duì)利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合征、夏季腹瀉、旅行者腹瀉和小腸結(jié)腸炎等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

部分患者用藥后可出現(xiàn)惡心（通常出現(xiàn)在第一次服藥后），但癥狀可迅速消退。大劑量長(zhǎng)期用藥，極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有出現(xiàn)頭痛的報(bào)道。 2、代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：肝性腦病患者服用本藥后可出現(xiàn)體重下降，血清鉀和血清鈉濃度輕度升高。 3、胃腸道系統(tǒng)：常見(jiàn)的癥狀為腹脹、腹痛、惡心和嘔吐。以上癥狀發(fā)生率者均低于1%。 4、皮膚：大劑量長(zhǎng)期用藥，極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。 5、其它：有用藥后可能引起足水腫的報(bào)道。

1、兒童連續(xù)服用本藥不能超過(guò)7日。 2、對(duì)6歲以下兒童建議不要服用本藥膠囊。 3、長(zhǎng)期大劑量用藥或腸粘膜受損時(shí)，會(huì)有極少量（少于1%）被吸收，導(dǎo)致尿液呈粉紅色。 4、請(qǐng)置于兒童觸及不到的地方。 5、如果出現(xiàn)對(duì)抗生素不敏感的微生物，應(yīng)中斷治療并采取其它適當(dāng)治療措施。 6、對(duì)駕駛和操縱機(jī)器的影響：未知。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）藥物對(duì)妊振的影響：動(dòng)物試驗(yàn)本藥無(wú)致畸作用，但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥。 （2）藥物對(duì)哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可在有適當(dāng)醫(yī)療監(jiān)測(cè)的情況下服用本藥。 8、兒童用藥：建議6歲以下兒童不要服用。6歲及6歲以上兒童服用方法請(qǐng)參見(jiàn)【用法用量】。 9、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 10、藥物過(guò)量：試驗(yàn)證明，服用本品劑量達(dá)1.6g/日，既沒(méi)有局部也沒(méi)有全身的不良事件發(fā)生。一旦過(guò)量服用應(yīng)洗胃，并配合其它適當(dāng)治療。

本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。