西沙必利

格列美脲分散片

本品主要成分為西沙必利。

本品主要成份為格列美脲。 ?化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 ?分子式：C24H34N4O5S ?分子量：490.6

山東達因海洋生物制藥股份有限公司

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

國藥準字H20020602

國藥準字H20100183

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時，建議減半日用量。

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

1、已知對本品過敏者禁用。 2、禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動過緩者禁用。 6、患有其它嚴重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾病（如胃腸梗阻）患者。 11、對早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉(zhuǎn)運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險。妊娠期病人必須改用胰島素。對計劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。 兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評價格列美脲1mg單次給藥的藥代動力學學、安全性和耐受性的實驗顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結(jié)果

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴重（個別致命性）室性心律失常的病例報道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。 2、其它報道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報道。 （3）極罕見的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)。可逆性的伴有或不伴有膽汁淤積的肝功能異常和支氣管痙攣。可逆性的高催乳素血癥、男子女性型乳房和溢乳。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉(zhuǎn)運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

1、用藥過程中應(yīng)注意檢測心電圖。 2、胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予時應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT-延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

　 1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間; 　 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝; 　 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。