西沙必利

甲鈷胺片

本品主要成分為西沙必利。

甲鈷胺?；瘜W名稱：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-CO-甲鈷酰胺。

山東達因海洋生物制藥股份有限公司

亞寶藥業集團股份有限公司

國藥準字H20020602

國藥準字H20041767

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

周圍神經病。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次?？煽诜瑒┮嗫煽诜鞈乙?。日劑量不應超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時，建議減半日用量。

口服。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據年齡、癥狀酌情增減。

1、已知對本品過敏者禁用。 2、禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環內酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動過緩者禁用。 6、患有其它嚴重心臟節律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾病（如胃腸梗阻）患者。 11、對早產新生兒，不建議使用本品治療。

1.過敏偶有皮疹發生（發生率

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

周圍神經病。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴重（個別致命性）室性心律失常的病例報道，如尖端扭轉性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。 2、其它報道的不良反應有： （1）一般的不良反應（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發生的不良反應（＞1/1000＜1/100）：偶爾發生過敏反應（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關的尿頻的報道。 （3）極罕見的不良反應（＜1/10000）：有個別病例發生驚厥性癲癇和錐體外系反應?？赡嫘缘陌橛谢虿话橛心懼俜e的肝功能異常和支氣管痙攣?？赡嫘缘母叽呷樗匮Y、男子女性型乳房和溢乳。

藥理作用本品是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正?；瑢λ幬镆鸬纳窠浲俗兙哂幸种谱饔?，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20MG/KG/D，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

1、用藥過程中應注意檢測心電圖。 2、胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權衡利弊謹慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質紊亂的病人，不應使用本品。 6、動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內應權衡利弊。盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經運動性功能，不引起鎮靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經系統抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予時應慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。 （2）盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產兒應慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時常表現為腹部痙攣和排便次數增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現輕度的鎮靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現QT-延長的可能性和產生尖端扭轉型室速的因素，例如是否有電解質紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

1.如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。