西沙必利

更昔洛韋滴眼液

本品主要成分為西沙必利。

更昔洛韋

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020602

國藥準(zhǔn)字H20041429

本品用于對(duì)其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動(dòng)力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染,用于治療單純皰疹性角膜炎。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。

滴入眼瞼內(nèi)，一次2滴，每2小時(shí)一次，一日給藥7～8次。

1、已知對(duì)本品過敏者禁用。 2、禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動(dòng)過緩者禁用。 6、患有其它嚴(yán)重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動(dòng)力可造成危害的疾病（如胃腸梗阻）患者。 11、對(duì)早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

本品可引起粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞及血小板減少，停藥后易于恢復(fù)，也可同時(shí)使用促進(jìn)粒細(xì)胞生長的藥物拮抗。本品已報(bào)道的其它或相關(guān)的不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等消化道反應(yīng)；頭昏、頭痛、精神異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)。

本品用于對(duì)其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動(dòng)力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染,用于治療單純皰疹性角膜炎。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴(yán)重（個(gè)別致命性）室性心律失常的病例報(bào)道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動(dòng)過速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險(xiǎn)因素。 2、其它報(bào)道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報(bào)道。 （3）極罕見的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個(gè)別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)。可逆性的伴有或不伴有膽汁淤積的肝功能異常和支氣管痙攣。可逆性的高催乳素血癥、男子女性型乳房和溢乳。

更昔洛韋是一種合成的核苷類抗病毒藥物，在體內(nèi)可抑制皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、EB病毒和巨細(xì)胞病毒等，尤以對(duì)缺乏胸苷激酶的耐藥毒株及巨細(xì)胞病毒的作用顯著；此外，本品對(duì)乙肝病毒，腺病毒及皰疹Ⅵ病毒亦有較強(qiáng)作用。在作用機(jī)理上，本品進(jìn)入宿主細(xì)胞后主要由敏感病毒誘導(dǎo)的一種或多種細(xì)胞激酶磷酸化為更昔洛韋三磷酸，其在病毒感染細(xì)胞內(nèi)的濃度可以高于非感染細(xì)胞100倍。

1、用藥過程中應(yīng)注意檢測(cè)心電圖。 2、胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動(dòng)物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個(gè)月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時(shí)給予時(shí)應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時(shí)常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報(bào)道。嬰兒（小于1歲）過量服用時(shí)會(huì)出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT-延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

1.白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1,000/MM3或血小板計(jì)數(shù)低于20,000/MM3患者及孕婦不宜使用，腎功能損害患者或老年患者慎用。生育年齡的患者，用藥期間需采用有效避孕措施。