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阿奇霉素膠囊
阿奇霉素膠囊

阿奇霉素膠囊

處方藥 醫保

通用名稱:阿奇霉素膠囊

批準文號:國藥準字H20093956

生產企業: 宜昌人福藥業有限責任公司

功能主治:適應癥為1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
阿奇霉素膠囊
阿奇霉素膠囊
去羥肌苷咀嚼片
去羥肌苷咀嚼片
主要成分

本品主要成份為阿奇霉素。

去羥肌苷

生產企業

宜昌人福藥業有限責任公司

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20093956

國藥準字H20030876

說明
作用與功效

適應癥為1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

品與其他抗病毒藥物聯合使用,用于治療Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

用法用量

口服。在飯前1小時或飯后2小時服用。成人用量:l、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。2、對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~5日,一日0.25g頓服:或一日0.5g頓服,連服3日。小兒用量:1.治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重lOmg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)。2.治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),連用5日。

劑量:本品應在餐前至少30分鐘給藥,或在用餐2小時以后,空腹服用。無論是每日一次,還是每日兩次,為了提供足夠的緩沖液以防止去羥肌苷在胃中被胃酸降解,每次至少應服用兩片相應的劑量,充分咀嚼。為避免胃腸道的不良反應,患者每次服藥不應超過4片。成人:推薦劑量按體重和每日一次,每日兩次的治療方案。體重≥60kg,一次200mg,一日兩次;或一次400mg,一日一次。體重<60kg,一次125mg,一日兩次;或一次250mg,一日一次。除非患者有腎功能減退,不應使用每日一次治療方案兒童:兒童患者的推薦劑量為120mg/m2,每日兩次。兒童的每日一次治療方案尚未數據。劑量調整:一旦出現胰腺炎的臨床征兆和實驗室檢查異常,患者應即刻暫緩用藥并確定是否發生胰腺炎。胰腺炎被確診后,應停止使用。若患者出現外周神經病變的癥狀,待中毒癥狀消退后,患者仍能耐受減量的本品治療。重復使用后,若再出現外周神經病變,應考慮完全停止本品治療。腎功能損害的患者服用本品,因清除速率降低,劑量需作調整。腎功能損害患者的推薦用藥劑量和用藥間隔時間列在表3。表3腎功能減退時的推薦劑量體重≥60kg<60kg肌酐清除率(mL/min)劑量(mg)劑量(mg)≥60400QD或200BID250QD或125BID30-59200QD或100BID150QD或75BID10-29150QD100QD<10100QD75QD鑒于在兒童患者中,尿液排泄也是消除去羥肌苷的主要途徑,若兒童患者腎功能損害,其去羥肌苷的清除率也將隨之而改變。雖然還沒有實驗數據表明這類患者用藥劑量需調整,仍可考慮減少劑量或加長用藥間隔。連續腹膜透析或血液透析的患者:建議使用1/4常規劑量給藥(參閱表3肌酐清除率小于10ml/min患者的推薦劑量)。血液透析后,不需要再補充給藥。

副作用

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

對去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。

禁忌

成分

適應癥為1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

品與其他抗病毒藥物聯合使用,用于治療Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

藥理作用

本品一般耐受性良好,不良反應發生率較低,多為輕到中度可逆性反應。1.常見不良反應有:(1)胃腸道反應:腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等:(2)皮膚反應:皮疹、癌癢等;(3)其它反應:如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等。2.臨床中還觀察到下列[1%的不良反應:(1)消化系統;消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;(2)神經系統:頭痛、嗜睡等;(3)過敏反應:支氣管痙攣等;(4)其它反應:味覺異常等。3.上市后口服制劑還觀察到以下不良反應,其與本品相關性尚不清楚。(1)過敏反應:關節痛、血管神經性水腫、蕁麻疹、光過敏;(2)心血管系統:心律不齊、室性心動過速:(3)胃腸道:極少見的偽膜性腸炎、舌染色;(4)泌尿生殖系統:間質性腎炎、急性腎衰;(5)造血系統:血小板減少;(6)肝膽系統:曾有報道阿奇霉索引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等,偶爾引起肝壞死和肝衰竭,但罕有致死者,因果關系尚未確定;(7)精神神經系統:攻擊性反應、神經質、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈:眩暈、驚厥、多動;(8)皮膚/附屬組織:罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑,Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報道;(9)感覺器官:有報道大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳嗚和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關,通過對這些忠者的隨診,發現大多數患者的聽力可恢復。罕有阿奇霹索引起味覺變化的報道。4.實驗室檢查異常:血清ALT、AST、肌酐、LDII、膽紅索及堿性磷酸酶升高,白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。

作用機制:去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物,與天然的腺苷相比,后者的3’-羥基變為氫。去羥肌苷被細胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物5’-三磷酸雙脫氧腺苷。5’-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉錄酶,其機制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競爭,以及摻入至病毒DNA,終止DNA鏈的延長。體外HIV敏感性:使用HIV-1感染的成淋巴細胞系和單核細胞/巨噬細胞培養,測定去羥肌苷體外抗病毒活性。在成淋巴細胞系,50%抑制病毒復制的藥物濃度(IC50)范圍在2.5到10μM之間(1μM=0.24μg/ml)。同樣,對于單核細胞/巨噬細胞培養,IC50范圍在0.01到0.1μM之間。盡管體外HIV對去羥肌苷的敏感性已確定,去羥肌苷對人體內HIV復制的抑制作用尚不明確。耐藥性:從體外和經去羥肌苷治療的病人中都分離出了對去羥肌苷敏感性減弱的HIV-1。對去羥肌苷治療的病人中分離出的HIV進行遺傳分析,發現其逆轉錄酶中有三個氨基酸發生了突變,即K65R、L74V和M184V。臨床分離株L74V的突變發生率最高。對接受去羥肌苷單藥治療6-24個月的60例病人(其中有些患者先前曾接受過齊多夫定治療)中分離出HIV-1病毒進行表型分析發現,60個患者中有10個患者,其病毒對去羥肌苷的體外敏感性減弱了10倍。臨床上分離出的敏感性降低的病毒,或多或少都發生了與去羥肌苷相關的突變。至于遺傳型與表型在臨床的相關性,目前尚未確定。交叉耐藥:經齊多夫定和去羥肌苷聯合治療后,39例病人中分離出HIV-1,其中有2例在體外對齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱和拉米夫定的敏感性降低。這些分離出的病毒在逆轉錄酶中有五個突變,即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M。這些發現的臨床意義尚不明確。毒理學:小鼠和大鼠的為期大于90天的長期毒性實驗中發現,當去羥肌苷劑量相當于人的吸收劑量的1.2至12倍時,引起劑量—限制性骨骼肌肉毒性,而在狗的長期毒性實驗中,未發現此毒性。此發現與人服用去羥肌苷是否會發生肌肉病變的相關性,目前尚未明確。然而,已有報道服用本品或其他核苷類藥物會發生肌肉病變。致癌作用和致突變作用:一項去羥肌苷對小鼠和大鼠的終身致癌作用的研究,為期分別為22和24個月。在小鼠實驗中,去羥肌苷的初始劑量為120、800和1200mg/公斤/日,雌雄兩性同樣劑量。8個月后,雌性的劑量減少為120、210和210mg/公斤/日,雄性的劑量減少為120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受兩個較高劑量,雄性小鼠不能耐受高劑量。按相對AUC比較,雌性小鼠所用的小劑量,相當于人用最高劑量的0.68倍,雄性小鼠所用的中劑量相當于人的最高劑量的1.7倍。在大鼠實驗中,去羥肌苷的初始劑量為100、250和11000mg/公斤/日,18個月后,高劑量減少為500mg/公斤/日。雌雄兩性大鼠所用的高劑量相當于人用最高劑量的3倍。最大耐受劑量時,去羥肌苷用在小鼠和大鼠均不增加腫瘤的發生率。去羥肌苷在下列遺傳毒性實驗中呈陽性:⑴大腸桿菌測試株WP2uvrA細菌突變實驗;⑵L5178Y/TK±小鼠淋巴瘤哺乳類細胞基因突變實驗;⑶人類淋巴細胞培養的體外染色體畸變實驗;⑷中國倉鼠肺細胞的體外染色體畸變實驗;⑸BALB/c3T3體外轉型實驗。在Ames沙門氏菌突變實驗和大鼠、小鼠體內微核實驗試驗中,未發現突變。懷孕、生殖和生育力:屬生殖試驗B類。按臨床劑量形成的血漿濃度折算,12倍的去羥肌苷對大鼠的生育力和胎兒無影響;14.2倍的去羥肌苷對家兔的生育力和胎兒也無影響。12倍的去羥肌苷對雌性大鼠和幼仔在哺乳中期和晚期有輕度毒性。這些大鼠進食量和體重減少,而后代的體格和功能發育均不受影響。第二代無明顯變化。有實驗顯示,去羥肌苷能通過大鼠胎盤轉運給胎兒。在懷孕婦女,尚未有充分核實的研究。動物生殖實驗不能完全預言人類對藥物的反應,因此,懷孕期間,除非確實需要,不要使用去羥肌苷。

注意事項

1.進食可影響阿奇霉素的吸收,故需在飯前1小時或飯后2小時口服。2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。3.由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。4.用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等),應立即停藥,并采取適當措施。有些因阿奇霉素引起的反應可反復發作,需較長期觀察和治療。5.同其他抗生素一樣,應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。6.治療期間,若患者出現腹瀉癥狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應采取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.外周神經病變:本品治療,可出現外周神經病變,表現為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經病史同時使用如司他夫定等神經毒性藥物的患者,較易發生外周神經病變。2.本品應在用餐30分鐘以前,或在用餐2小時以后,空腹服用。3.腎功能損害患者:腎功能損害患者(肌酐清除率;60mL/分鐘),因藥物的清除率降低,較易發生毒性反應。這些患者服用本品的劑量需減少。本品含鎂離子,若長期使用,會加重患者的鎂負荷。4.肝功能損害患者:肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥物代謝動力學,現還未明確,因此,這些患者服用本品時

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