辛伐他汀片

培哚普利叔丁胺片

化學(xué)名：7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份為培哚普利叔丁胺鹽。

天方藥業(yè)有限公司

上藥東英（江蘇）藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123381

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093504

用于高血脂癥，心血管病變治療。

高血壓與充血性心力衰竭。

口服：如需要可掰開(kāi)服用。高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服，或遵醫(yī)囑服用。

培哚普利片必須飯前服用，因?yàn)槭澄锔淖兤浠钚源x產(chǎn)物培哚普利拉的生物利用度。 培哚普利每天服用一次。 原發(fā)性高血壓： 1. 無(wú)水鈉丟失或腎衰（即正常情況下）： 有效劑量為4mg/天，早晨一次服用。根據(jù)療效，劑量可于三至四周內(nèi)逐漸增至最大劑量8mg/天。如果必要，可合并使用排鉀利尿劑以進(jìn)一步降低血壓。 2. 已使用利尿劑治療的高血壓患者： （1）開(kāi)始治療之前三天，停止服用利尿劑。如果必要，以后可以再次加服利尿劑。 （2）或由2mg 開(kāi)始治療，并根據(jù)降壓效果調(diào)整劑量。 在治療之前和治療開(kāi)始的最初15 天內(nèi)，建議監(jiān)測(cè)血肌酐和血鉀水平。 3. 老年人（參閱：注意事項(xiàng)） 由小劑量（2mg/天，早晨服藥）開(kāi)始治療，如果必要，一個(gè)月之后，增加至4mg/天。假如以前的檢查顯示腎功能異常并非是由于年齡而造成，必要時(shí)可以根據(jù)病人的腎功能狀況調(diào)整劑量（參閱：下表）。 肌酐清除率能精確顯示老年人的腎臟功能，肌酐清除率是根據(jù)血肌酐并用年齡，體重和性別修正，用Cockroft公式計(jì)算：clcr=（140-年齡）體重（kg）/0.814血肌酐（mml/l）。該公式適用于成年男性，女性則乘以0.85 予以修正。 4.

1.對(duì)任何成分過(guò)敏者。2.活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的持續(xù)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者。3.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

臨床副作用： 1.頭痛，疲倦，眩暈，情緒或睡眠紊亂，痛性痙攣 2.體位性或非體位性低血壓(參閱：注意事項(xiàng)) 3.少數(shù)病例皮疹4.胃痛，厭食，惡心，腹痛，味覺(jué)障礙 5.已報(bào)道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān)，其特點(diǎn)為持續(xù)性，但停藥后干咳消失。如有上述情況，應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的。 6.極少見(jiàn)：血管神經(jīng)性水腫(奎根水腫)(參閱：警告) 對(duì)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的影響： 1.血尿素和血肌酐中度升高，停止治療后可恢復(fù)。這種升高多見(jiàn)于合并腎動(dòng)脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。 2.在腎小球腎病患者，ACE抑制劑可引起蛋白尿。 3.高血鉀，通常為一過(guò)性。 4.已報(bào)道貧血（參閱：注意事項(xiàng)）發(fā)生于服用ACE抑制劑治療的特殊病人（腎移植，血液透析）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致畸報(bào)道，但是，在幾種物種發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性。由于缺乏藥物進(jìn)入母乳的資料，母乳喂養(yǎng)的母親禁止服用培哚普利。兒童用藥：兒童使用培哚普利的安全性和療效尚未確定。老年用藥：開(kāi)始治療之前，應(yīng)檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應(yīng)根據(jù)血壓變化進(jìn)行調(diào)整，在有水鈉丟失的病例則更應(yīng)謹(jǐn)慎，以免引起血壓突然下降。

用于高血脂癥，心血管病變治療。

高血壓與充血性心力衰竭。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3

1. 咳嗽 已經(jīng)報(bào)道服用ACE抑制劑的患者發(fā)生干咳。其特點(diǎn)是持續(xù)性和停藥后消失。如果發(fā)生，應(yīng)考慮該癥狀是由藥物引起的。如果使用ACE 抑制劑治療是必須的，則治療可以繼續(xù)。 2. 肝衰竭 極少數(shù)情況下，ACEI與膽汁淤積性黃疸有關(guān)，并可進(jìn)展為突發(fā)性肝壞死和死亡，這一癥狀的發(fā)生機(jī)制尚不清楚。接受ACEI治療的患者如出現(xiàn)黃疸或明顯的肝臟酶升高，應(yīng)停用ACEI并接受適當(dāng)?shù)尼t(yī)療隨訪。 3. 引起低血壓和/或腎衰的危險(xiǎn)性（在心衰，水鈉丟失等病例） 顯著刺激腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，特別是在嚴(yán)重水鈉丟失（嚴(yán)格無(wú)鹽飲食或長(zhǎng)期利尿劑治療）、治療前低血壓、腎動(dòng)脈狹窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水腫和腹水的患者。 由于ACE抑制劑阻斷該系統(tǒng)，在首次給藥后、以及在治療開(kāi)始后的最初兩周，可引起血壓突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性腎衰，在某些病例表現(xiàn)為急性腎衰）。這種情況很罕見(jiàn)且出現(xiàn)的時(shí)間不定。 在所有這些情況下，應(yīng)逐漸增加劑量（參閱：用法用量）。 4. 老年人 開(kāi)始治療之前，應(yīng)檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應(yīng)根據(jù)血壓變化進(jìn)行調(diào)整，在有水鈉丟失的病例則更應(yīng)謹(jǐn)慎，以免引起血壓突然下降。 5.