鹽酸維拉帕米片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份鹽酸維拉帕米。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平【性狀】本品為白色片。【適應(yīng)癥】（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。【用法用量】通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。【藥理作用】藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓

開封制藥(集團(tuán))有限公司

山西康立生藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H41021165

國藥準(zhǔn)字H20073835

本品用于:

（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 （2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

口服給藥:通過調(diào)整劑量達(dá)到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1.心絞痛: 一般劑量為維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次。約在藥后8小時根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～220mg，分三次或四次/日。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次。年齡1～5歲:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小時40～80mg。>5歲:每隔6～8小時80mg。 3.原發(fā)性高血壓: 一般起始劑量為80mg，一日三次。使用劑量可達(dá)每日260～480mg。對低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為40mg，一日三次。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1.嚴(yán)重左心室功能不全。 2.低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。 3.病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。 6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

頭痛、水腫、心悸、疲勞、眩暈、惡心、皮疹、便秘、低血壓。

本品用于:

（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 （2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng):便秘(7.2%);眩暈﹑輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90～104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強(qiáng)。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動時，本品通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少

1.心力衰竭:維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能.但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米.必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀. 2.預(yù)激綜合癥:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導(dǎo).房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動.雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用. 3.傳導(dǎo)阻滯:維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滯﹑一過性竇性心動過緩，有時伴有結(jié)性逸搏.高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見（3.8%）.當(dāng)出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時，需要減量或停藥. 4.肝功能損害:因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米.嚴(yán)重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的20%. 5.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米.血液透析不能清除維拉帕米. 6.神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱:有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類病人可能需要減量. 7.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道. 8.因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測肝功能.

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 可能引起低血壓，需監(jiān)測血壓；5. 服藥期間避免飲酒。