安乃近片

注射用門冬氨酸阿奇霉素

本品化學名為[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽水合物。 分子式：C13H16N3NaO4S．H2O 分子量：351.36

本品主要成份為：門冬氨酸阿奇霉素。其化學名稱為：（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-13-[（2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-??-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-（二甲氨基）-??-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮門冬氨酸鹽。 分子式：C38H72N2O12·（C4H7O4N2）2 分子量：1015.19

上海信誼藥廠有限公司

海南斯達制藥有限公司

國藥準字H31021331

國藥準字H46020358

用于高熱時的解熱，也可用于頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛、痛經等。本品亦有較強的抗風濕作用，可用于急性風濕性關節炎，但因本品有可能引起嚴重的不良反應，很少在風濕性疾病中應用。

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。

口服成人常用量：一次0.5～1g，需要時服1次，最多一日3次。小兒：按體重一次10～20mg/kg，一日2～3次。

將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。1．治療社區獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。2．治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制劑一日0.25g，7日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。

對本品或氨基比林有過敏史者禁用。

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 安乃近的代謝產物可進入乳汁。孕婦及哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項： 慎用。

用于高熱時的解熱，也可用于頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛、痛經等。本品亦有較強的抗風濕作用，可用于急性風濕性關節炎，但因本品有可能引起嚴重的不良反應，很少在風濕性疾病中應用。

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。

本品為氨基比林和亞硫酸鈉相結合的化合物，易溶于水，解熱、鎮痛作用較氨基比林快而強。

阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、(溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。

（1）本品與阿司匹林有交叉過敏反應。 （2）本品一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。 （3）本品用藥超過1周時應定期檢查血象，一旦發生粒細胞減少，應立即停藥。

1輕度腎功能不全患者(肌酐清除率40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。 2由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。 4治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。 5本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。 6治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。