硫酸阿巴卡韋片

鹽酸乙胺丁醇片

『成分』硫酸阿巴卡韋abacavirsulfate(妊娠分級(jí):C)『性狀』本品主要成分為硫酸阿巴卡韋，其化學(xué)名稱為：(1S,順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2：1)。分子式：

本品主要成份為：鹽酸乙胺丁醇。

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山西振東安特生物制藥有限公司

H20110212

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020390

與其他抗愛(ài)滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。

成人的推薦劑量為300mg(1片)，每日2次?？稍谶M(jìn)食或不進(jìn)食時(shí)服用。對(duì)于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。 腎損害：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應(yīng)避免服用。 肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對(duì)于中度肝臟受損患者，尚無(wú)服用本品的支持性資料，因此上述病人應(yīng)避免使用。嚴(yán)重肝功能受損患者應(yīng)禁止服用。

1.成人常用量與其他抗結(jié)核藥合用，結(jié)核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每次口服25~30mg/kg，最高2.5g,每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。結(jié)核復(fù)治，按體重25mg/kg，每日一次頓服，連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg,每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日15~25mg/kg，一次頓服。2.小兒常用量13歲以下不宜應(yīng)用本品；13歲以上兒童用量與成人相同。

任何已知對(duì)阿巴卡韋過(guò)敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過(guò)敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。

尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏充分的資料，因此不推薦本品用于兒童。在上述病人群中，過(guò)敏反應(yīng)很難鑒別。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠：人類妊娠期使用阿巴卡韋的安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已顯示，阿巴卡韋及/或其相關(guān)的代謝產(chǎn)物是可以經(jīng)胎盤傳播的。大鼠試驗(yàn)中出現(xiàn)對(duì)正在發(fā)育的胚胎和胎兒的毒性，但家兔中沒(méi)有出現(xiàn)同樣的情況。上述毒性表現(xiàn)包括降低胎兒體重、胎兒水腫和骨骼改變/畸型，早期宮內(nèi)死亡和死產(chǎn)。不推薦妊娠婦女使用本品。哺乳：阿巴卡韋及其代謝產(chǎn)物能夠分泌到哺乳大鼠的乳汁中。預(yù)期此藥及其代謝產(chǎn)物也會(huì)被分泌到人乳中，但此結(jié)論尚未得到證實(shí)。尚無(wú)年齡小于3個(gè)月的嬰兒應(yīng)用阿巴卡韋的安全性資料。因此建議接受阿巴卡韋治療的母親不要對(duì)她們的嬰兒進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項(xiàng)： 阿巴卡韋的藥物動(dòng)力學(xué)研究尚未在65歲以上的病人中進(jìn)行。

與其他抗愛(ài)滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。

本品是一新的碳環(huán)2-脫氧鳥(niǎo)苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個(gè)無(wú)活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過(guò)以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競(jìng)爭(zhēng)性地抑制2-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過(guò)阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。

1.發(fā)生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小（視神經(jīng)炎每日按體重劑量25mg/kg以上時(shí)易發(fā)生）。視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。2發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié)）、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）。3發(fā)生率極少者為皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過(guò)敏反應(yīng)；或麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無(wú)力（周圍神經(jīng)炎）。

本品應(yīng)由對(duì)治療HIV感染有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開(kāi)具處方。過(guò)敏反應(yīng)在臨床研究中，接受阿巴卡韋的研究對(duì)象約有3%出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)，一些病例中該反應(yīng)是危及生命的，盡管采取了謹(jǐn)慎措施，仍引起了致命后果。過(guò)敏反應(yīng)表明為出現(xiàn)多器官受累的癥狀。絕大部分過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為發(fā)熱和/或皮疹，其它常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)的癥狀和體征包括：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛，嗜睡和不適。過(guò)敏反應(yīng)癥狀通常發(fā)生于接受阿巴卡韋治療過(guò)程的前6周內(nèi)，也可發(fā)生于治療過(guò)程的任何時(shí)間。應(yīng)對(duì)接受阿巴卡韋治療的病人進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)，特別在最初的2個(gè)月，每?jī)芍軙?huì)診一次。同時(shí)接受阿巴卡韋和其它已知產(chǎn)生皮膚毒性的藥物(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)治療時(shí)，需特別留意。因?yàn)楹茈y區(qū)別皮疹是因其它藥物引起的還是阿巴卡韋過(guò)敏所致。如果治療時(shí)病人診斷為過(guò)敏反應(yīng)，必須立即停用阿巴卡韋。因過(guò)敏反應(yīng)而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出現(xiàn)一次過(guò)敏反應(yīng)后重新開(kāi)始使用本品會(huì)使癥狀在數(shù)小時(shí)內(nèi)快速重現(xiàn)。過(guò)敏反應(yīng)的復(fù)發(fā)通常比首次出現(xiàn)時(shí)更為嚴(yán)重，并且可能危及生命或致死。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

1.對(duì)診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測(cè)定值增高。 2.下列情況應(yīng)慎用：痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退。 3.治療期間應(yīng)檢查：眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長(zhǎng)，每日劑量超過(guò)15mg/kg的患者；血清尿酸測(cè)定，由于本品可使血清尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作。因此在療程中應(yīng)定期測(cè)定。 4.如發(fā)生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜一次頓服。 5.乙胺丁醇單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時(shí)，應(yīng)至少與一種以上藥物合用。 6.鑒于目前尚無(wú)切實(shí)可行的測(cè)定血藥濃度方法，劑量應(yīng)根據(jù)患者體重計(jì)算。肝或腎功能減退的患者，本品血藥濃度可能增高，半衰期延長(zhǎng)。有腎功能減退的患者應(yīng)用時(shí)需減量。