去痛片

吡嗪酰胺片

　　每片含對(duì)乙酰氨基酚0.125克，氨基比林0.15克，咖啡因0.05克，苯巴比妥0.015克，輔料適量。

吡嗪甲酰胺

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國(guó)藥準(zhǔn)字H35020927

國(guó)藥準(zhǔn)字H51020877

用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

　　需要時(shí)服用一次1—2片，一日1—3次。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

　　對(duì)氨基比林、非那西丁、咖啡因或苯巴比妥類藥物過(guò)敏者禁用。

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 不推薦使用。 老人注意事項(xiàng)： 更易致腎功能損害，宜慎用。

用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

　　為一復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥。其中氨基比林和非那西丁能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應(yīng)性而起退熱作用;同時(shí)還通過(guò)抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體酶，影響吞噬細(xì)胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因?yàn)橹袠猩窠?jīng)興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對(duì)外界的感應(yīng)性，并有收縮腦血管，加強(qiáng)前兩藥緩解頭痛的效果。苯巴比妥具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用，可增強(qiáng)氨基比林和非那西丁的鎮(zhèn)痛作用，并預(yù)防發(fā)熱所致之驚厥。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

　　(1)本品長(zhǎng)期服用，可導(dǎo)致腎臟損害，嚴(yán)重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發(fā)腎盂癌和膀胱癌。不宜長(zhǎng)久使用，以免發(fā)生中性粒細(xì)胞缺乏，用藥超過(guò)1周要定期檢查血象。(2)氨基比林在胃酸下與食物發(fā)生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在的致癌性。(3)長(zhǎng)期服用可造成依賴性，并產(chǎn)生耐受。(4)對(duì)各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效。

(1)交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。