注射用鹽酸頭孢替安

注射用頭孢曲松鈉

本品主要成分為鹽酸頭孢替安，其化學(xué)名為（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。

本品為頭孢曲松鈉的無菌粉末。

珠海金鴻藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20110064

國藥準(zhǔn)字H20066542

用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)和外傷所致的感染和敗血癥等。

適應(yīng)于對本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腦膜炎、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、腹腔感染(腹膜炎、膽道及胃腸道感染)、生殖系統(tǒng)感染包括淋病，也可用于術(shù)前預(yù)防感染。

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈注射。1．肌內(nèi)注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌內(nèi)注射。2．靜脈注射：用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。3．靜脈滴注：將1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。4．成人常用量一日l～2g，分2～4次給予。嚴(yán)重感染，如敗血癥也可用至一日4g。5．兒童按體重一日40～80mg/kg，病重時可增至一日160mg/kg，分3～4次給予。

1.成年人及12歲以上兒童，體重50公斤以上兒童均使用成人劑量，通常劑量是1～2g，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，劑量可增至4g，每日一次。2.新生兒、嬰兒及12歲以下兒童，建議以下劑量每日使用一次：新生兒(14天以下)每日劑量為按體重0～50mg/kg。不超過50mg/kg，無需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。嬰兒及兒童(15天至12歲)每日劑量按體重20～80mg/kg。3.用藥方法肌內(nèi)注射：本品1.0g溶于1%鹽酸利多卡因3.5ml中用于肌內(nèi)注射，以注射于相對大些的肌肉為好，不主張在處肌肉內(nèi)注射1g以上劑量。利多卡因溶液絕對不能用于靜脈注射。靜脈注射：本品1.0g溶于10ml滅菌注射用水中用于靜脈注射，注射時間不能少于2～4分鐘。靜脈滴注：本品2g溶于40m1?0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶劑稀釋至100～250ml靜脈滴注。靜脈劑量按體重50毫克/公斤以上時，輸注時間至少少要30分鐘以上。由于可能會產(chǎn)生藥物問的不相容性，故不能將本品與其他藥物混合使用，需聯(lián)合用藥時應(yīng)分開使用。新配制的溶液應(yīng)立即使用。4.療程療程取決于病程，通常4～14天，嚴(yán)重復(fù)雜感染可適當(dāng)延長。與一般抗菌藥物治療方案一樣，在發(fā)熱消退或得到細(xì)菌被消除的證據(jù)之后，應(yīng)繼續(xù)使用本品至少48～72小時。5.特殊用藥指導(dǎo)腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎，開始治療劑量每公斤體重100mg(不超過4g)，每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及藥敏試驗結(jié)果，則可酌情減量。急性中耳炎：兒童及成人按體重50mg/kg，最大劑量不超過1g。淋病：治療淋病(產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶菌株)推薦用法為單劑量肌內(nèi)注射250mg。術(shù)前預(yù)防性用藥：預(yù)防污染或非污染手術(shù)之后感染，根據(jù)感染的危險程度，推薦在術(shù)前30～90分鐘單劑量注射本品1～2?g。對結(jié)腸直腸手術(shù)者以本品單獨(dú)使用或與5-硝基咪唑(如奧硝唑)聯(lián)合用藥(但分開使用)已被證實是有效的。肝腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無損傷則無須減少本品用量，對嚴(yán)重腎功能衰竭病人(肌酐清除率(?10ml/min)，每日本品用量不超過2g。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴(yán)重的肝、腎功能障礙者，應(yīng)定期檢查本品的血藥濃度。正在接受透析治療的病人，無須在透析后另加劑量，由于這類病人的藥物清除率可能會降低，故應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，以決定是否需要調(diào)整劑量。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

本品禁用于對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。

妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。 老人注意事項： 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 頭孢曲松可將膽紅素從血清白蛋白上置換下來，患有高膽紅素血癥的新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)可能發(fā)展成核黃疸，應(yīng)慎用或避免使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 使用20倍人用劑量進(jìn)行小鼠及人鼠生殖毒性試驗未出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用。尚未在懷孕婦女中進(jìn)行充分良好對照的臨床試驗。因為動物試驗結(jié)果不能完全反映人體毒性，妊娠及哺乳期婦女應(yīng)在確實必要時才用。 老人注意事項： 除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時，一般按成人推薦劑量給藥，無需變更。

用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)和外傷所致的感染和敗血癥等。

適應(yīng)于對本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腦膜炎、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、腹腔感染(腹膜炎、膽道及胃腸道感染)、生殖系統(tǒng)感染包括淋病，也可用于術(shù)前預(yù)防感染。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優(yōu)，對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。

頭孢曲松為長效、廣譜頭孢菌素，通過抑制細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生抗菌作用，對革蘭陽性菌和陰性菌均具有較強(qiáng)的殺菌作用。對β-內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)有高度穩(wěn)定性。體外和臨床試驗顯示頭孢曲松鈉對下列革蘭陰性桿菌具有高度抗菌活性：大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌等r/>腸桿菌科細(xì)菌以及流感嗜血桿菌;對腦膜炎球菌、淋球菌等革蘭陰性球菌亦具有良好的抗菌作用;?革蘭陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌等均對本品呈現(xiàn)敏感;?對金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用較上述革蘭陽性球菌為差。銅綠假單胞菌、不動桿菌對本品的敏感性差。對某些厭氧菌如脆弱類擬桿菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、消化球菌屬也有抗菌活性。

1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達(dá)20%。2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少

1.使用本品前應(yīng)詳細(xì)詢問患者過敏史，對于任何過敏體質(zhì)患者均應(yīng)慎用本品。對青霉素過敏者可能會對本品產(chǎn)生交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)慎用。2.與其他頭孢菌素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但也不排除過敏性休克的可能性。一旦出現(xiàn)過敏性休克，應(yīng)立即給予腎上腺素或其他緊急措施。3.包括頭孢曲松在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物都曾有發(fā)生偽膜性腸炎的報道，所以對使用抗菌藥物的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。明確診斷后，輕癥病例停藥即可，中到重度病例則應(yīng)采取補(bǔ)充液體、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)等措施，并給予有效的抗菌藥。4.維生素K缺乏者使用本品可能會導(dǎo)致凝血酶原時間延長，應(yīng)當(dāng)檢測凝血酶原時間，必要時適當(dāng)補(bǔ)充維生索K。5.有報道使用本品時會出現(xiàn)膽囊超聲圖異常，這是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致陰影，可能會誤診為膽囊結(jié)石。此陰影會隨著本品治療的結(jié)束或終止用藥而消失。極少的情況下以上檢查所見會伴有癥狀，有些病例甚至出現(xiàn)膽囊疾病。因此，一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停止本本品，建議進(jìn)行保守的非手術(shù)治療。6.研究表明，如同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會從血漿門蛋白中置換出膽紅素。長期使用本品時，應(yīng)定時測定血象。7.對駕駛車輛及操作機(jī)器能力的影響：研究資料未表明對駕駛車輛及操作能力有不利影響。8.診斷性試驗的影響：進(jìn)行本品治療時，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現(xiàn)。如同其他抗菌藥物一樣，本品也可能使血半乳糖試驗出現(xiàn)假陽性結(jié)果。因此在使用本品期間，應(yīng)以酶法測定尿糖。9.不相容性：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。頭孢曲松與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。據(jù)文獻(xiàn)報道，本品與氨苯喋啶、萬古霉素、氟康唑以及氨基糖苷類抗菌藥物具有小相容性，不能混合使用。10.本品配伍禁忌較多，因此應(yīng)單獨(dú)給藥。11.穩(wěn)定性：本品屬beta;-內(nèi)酰胺類抗生素，應(yīng)臨用前配制。