甲氧沙林搽劑

紛樂(硫酸羥氯喹片)

本品主要成份為甲氧沙林，其化學名稱為:9-甲氧基-7H-呋喃[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮

硫酸羥氯喹。

上海上藥中西制藥有限公司

H20090273

國藥準字H19990264

本品用于白癜風、牛皮癬。

類風濕關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽光引發(fā)或加劇的皮膚疾病。

用法用量初期治療需用75%的酒精稀釋4-5倍后使用，隨著皮膚對藥物耐受性的提高，可稀釋2-3倍后使用。用棉花棒或毛筆蘸藥涂在患處，注意盡量不涂到患處以外的部位。1-2小時后，照射陽光或紫外線(320～380nmU.V.A.)。初照時間為0.5-1分鐘，以后每周增加1分鐘，出現(xiàn)明顯紅斑反應(yīng)時，不再增加照射劑量。隔日或每日治療一次。外用與內(nèi)服配合使用，療效更佳(內(nèi)服方法參見敏柏寧片說明書)。療程視適應(yīng)癥而定。

口服成年人（包括老年人）首次劑量為每次0.4g，分次服用。當療效不再進一步改善時，劑量可減至0.2g維持。維持時，若治療反應(yīng)有所減弱，維持劑量應(yīng)增加至每日0.4g。詳見內(nèi)包裝說明書。

1;紅斑狼瘡癥、紅細胞生成性卟啉癥和著色性干皮病患者及其它光敏疾病患者。2;皮膚癌史患者。3;曾使用含砷藥物或放射治療的患者。4;無晶狀體的患者(因沒有晶狀體，視網(wǎng)膜損害的危險性明顯增加)。5;對補骨脂類有特異反應(yīng)或過敏史的患者。6;有黑色瘤或黑色瘤病史的患者。

(1)對任何4—氨基喹啉化合物治療可引起的視網(wǎng)膜或視野改變的患者禁用；(2)已知對4—氨基喹啉化合物過敏的患者禁用。(3)孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 12歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 在妊娠期間不建議治療。 老人注意事項： 年老體弱患者禁用。

本品用于白癜風、牛皮癬。

類風濕關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽光引發(fā)或加劇的皮膚疾病。

本品(8-甲氧補骨脂素)是從尼羅河岸的植物大阿美的種子內(nèi)提取出來的光敏化劑，具有光動力學作用，使皮膚對太陽光或人工紫外線作用敏感。它的作用譜在320～380nm之間，365nm的效果最大。-毒理特性:動物試驗顯示甲氧沙林沒有致畸作用。小規(guī)模人體臨床試驗數(shù)據(jù)也未顯示有致畸作用。

4-氨基喹啉類化合物在長期治療時可能發(fā)生下列反應(yīng)，但不同化合物的不良反應(yīng)其及類型和發(fā)生率可能有所不同。(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：興奮、神經(jīng)過敏、情緒改變、夢魘、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經(jīng)性耳聾、驚厥、共濟失調(diào)。(2)神經(jīng)肌肉反應(yīng)：眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。(3)眼反應(yīng)：①睫狀體：調(diào)節(jié)障礙，伴視覺模糊的癥狀。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性，停藥后可逆轉(zhuǎn)。②角膜：一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴癥狀（視覺模糊，在光線周圍出現(xiàn)光暈、畏光）的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療后3周即已出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。③視網(wǎng)膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素沉著[輕度色素小點出現(xiàn)“牛眼（bull’’s-eye）”外觀]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光線（光應(yīng)激試驗）之后黃斑恢復時間增加，在黃斑、黃斑旁及周圍視網(wǎng)膜區(qū)對紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮，視網(wǎng)膜小動脈變細，視網(wǎng)膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。④視野缺損：中心周圍或中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見的視覺癥狀是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分物體），畏光，遠距視覺模糊，中心或周圍視野有區(qū)域消失或變黑，閃光及劃線。視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性，在每日1次治療數(shù)月（罕見）至數(shù)年時出現(xiàn)；少數(shù)病例在抗瘧藥治療停止后數(shù)年報道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長期應(yīng)用未見視網(wǎng)膜病變。視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺癥狀或者沒有癥狀（伴或不伴視野改變），罕見不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會進展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變（黃斑色素沉著，有時伴中心、視野缺損）在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標出現(xiàn)中心、旁盲點（有時稱：前黃斑病變）是早期視網(wǎng)膜機能障礙的征兆，停藥后通常是可逆的。少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例，據(jù)報道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素沉著改變，某些病例也存在視野缺損，已報道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺缺失，發(fā)生在停用羥氯喹后。(4)皮膚反應(yīng)：頭發(fā)變白、脫發(fā)、瘙癢、皮膚及粘膜色素沉著、皮疹（蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環(huán)形紅斑和剝脫性皮炎）。(5)血液學反應(yīng)：如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少，血小板減少，葡萄糖—6—磷酸脫氫酶（G—6—PD）缺乏的個體發(fā)生溶血。(6)腸胃道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。(7)其他：體重減輕，倦怠，卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。局部報道罕見心肌病變，其與羥氯喹的關(guān)系尚不明確。

1本藥是強力光敏藥物，只能在醫(yī)生的指導下使用。2照射治療后，應(yīng)清洗患處并遮蓋治療部位，以避免過度陽光或紫外線照射，防止燒傷的風險。3長期多次照射引起皮膚老化，皮膚呈深紅色或起水泡，應(yīng)停藥數(shù)日，直到以上癥狀消失。4治療接近眼部時，應(yīng)避免藥液進入眼內(nèi)，并注意在白天配戴眼罩或能完全遮蔽紫外線的太陽眼鏡，以避免晶體受損而發(fā)生白內(nèi)障。5建議青年女性在治療期間采用有效的避孕方法。6防止兒童接觸。

(1)本品應(yīng)放在兒童無法取到的地方。(2)牛皮癬患者及卟啉癥患者使用本品均可使原病癥加重。故本品不應(yīng)使用于這些患者，除非根據(jù)醫(yī)師判斷，患者的得益將超過其可能的風險。(3)醫(yī)師在開出本品處方前應(yīng)當完全熟悉本說明書的全部內(nèi)容。(4)接受長期或高劑量治療的某些患者，已觀察到有不可逆視網(wǎng)膜損傷，據(jù)報道視網(wǎng)膜病變具有劑量相關(guān)性。(5)服用本品應(yīng)進行初次（基線）以及定期（每3個月1次）的眼科檢查（包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。(6)如果視敏度、視野或視網(wǎng)膜黃斑區(qū)出現(xiàn)任何異常的跡象（如色素變化，失去中心凹反射）或出現(xiàn)任何視覺癥狀（如閃光和劃線），且不能用調(diào)節(jié)困難或角膜混濁完全解釋時，應(yīng)當立即停藥，并密切觀察其可能的進展。即使在停止治療之后，視網(wǎng)膜改變（及視覺障礙）仍可能進展。(7)使用本品長期治療的所有患者應(yīng)定期隨訪和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及發(fā)現(xiàn)肌肉軟弱的任何跡象。如發(fā)現(xiàn)肌軟弱，應(yīng)當停藥。(8)肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時，應(yīng)慎用。(9)對長期接受本品治療的患者應(yīng)定期作血細胞計數(shù)。如出現(xiàn)不能歸因于所治疾病的任何嚴重血液障礙，應(yīng)當考慮停藥。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脫氫酶）的患者應(yīng)慎用本藥。(10)服用本品可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，因此對接受有產(chǎn)生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予本品時，應(yīng)適當注意。(11)早期診斷“硫酸羥氯喹視網(wǎng)膜病變”的推薦方法，包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現(xiàn)細微的色素紊亂或失去中心凹反射，以及②用小的紅色視標檢查中心，視野是否有中心周圍或中心房的盲點，或者確定對于紅色的視網(wǎng)膜閾。任何不能解釋的視覺癥狀如閃光或劃線，也應(yīng)當懷疑是視網(wǎng)膜病變的可能表現(xiàn)。(12)因過量或過敏而出現(xiàn)嚴重中毒癥狀時，建議給予氯化銨口服（成人每日8g，分次服用），每周3或4日，在停止治療后使用數(shù)月，因為尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%～90%，然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應(yīng)當謹慎。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。