維A酸乳膏

硝酸咪康唑膠囊

化學(xué)名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基環(huán)己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸

硝酸咪康唑化學(xué)名(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

上海通用藥業(yè)股份有限公司

長春銀諾克藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10930141

國藥準(zhǔn)字H22020193

本品用于尋常痤瘡及角化異常性疾病。

適用于全身念珠菌、霉菌、隱球菌、粘膜念珠菌、手足癬等各種真菌感染。

對其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚后涂藥1次，或遵醫(yī)囑。

飯后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小兒口服初始劑量為每日30～60mg/kg，而后減為每日10～20mg/kg；嬰兒每日30mg/kg，分2次給藥。療程視病情而定。

妊娠起初3個月內(nèi)婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。

一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠起初3個月內(nèi)婦女禁用；哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項： 由于兒童處在生長發(fā)育期，肝功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物試驗顯示咪康唑?qū)μ河卸拘裕虼嗽袐D禁用本品；本品是否會分泌進(jìn)入乳汁尚不明確，因此不推薦哺乳期婦女使用本品。 老人注意事項： 對肝功能出現(xiàn)減退的老年患者，用藥量應(yīng)酌減。

本品用于尋常痤瘡及角化異常性疾病。

適用于全身念珠菌、霉菌、隱球菌、粘膜念珠菌、手足癬等各種真菌感染。

藥理學(xué)表皮角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞及真皮成纖維細(xì)胞都是維A酸作用重要的靶細(xì)胞。維A酸顯著的藥理活性之一是誘導(dǎo)表皮增生，使顆粒層和棘細(xì)胞層增厚，可能是維A酸對表皮細(xì)胞的直接作用，也可能是通過調(diào)節(jié)表皮生長因子的絲裂原作用，受作用的表皮細(xì)胞可見到DNA合成和絲分裂指數(shù)增加。另一個重要作用是在表皮細(xì)胞分化后期通過影響K1、K10角蛋白酶解﹑，影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯(lián)包膜形成促進(jìn)表皮顆粒層細(xì)胞向角質(zhì)層分化。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成，通過調(diào)節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質(zhì)栓，從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對正常人黑色素細(xì)胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當(dāng)皮膚發(fā)生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創(chuàng)傷傷害時，維A酸可糾正或預(yù)防有害因素對真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常，刺激皮膚細(xì)胞外基質(zhì)蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結(jié)締組織帶，并可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外，維A酸對白細(xì)胞趨化有抑制活性，從而起到抗炎作用。全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學(xué)口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥，紅腫、糜爛，削弱角質(zhì)層屏障，使藥物吸收增加，引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴(yán)重反應(yīng)。可能由于動物和人的皮膚結(jié)構(gòu)差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預(yù)測意義應(yīng)慎重評估。

廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長，芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現(xiàn)高度敏感，隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。

1本品應(yīng)遠(yuǎn)離眼部。 2不宜使用于皮膚皺折部位。 3用藥期間勿用其它可導(dǎo)致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應(yīng)、導(dǎo)致藥物吸收增加及引起系統(tǒng)不良反應(yīng)。 4日光可加重維A酸對皮膚的刺激導(dǎo)致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應(yīng)用，治療過程應(yīng)避免日曬，或采用遮光措施。 5本品不宜大面積應(yīng)用，日用量不應(yīng)超過20g。

治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、血清氨基轉(zhuǎn)移酶等。