酮康唑膠囊

異維A酸膠丸

主要化學成分為酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

本品主要成份為：異維A酸，又稱13-順式維A酸。

武漢中聯集團四藥藥業有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準字H19993303

國藥準字H20055201

本品適用于下列系統性真菌感染的治療：1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發癬，當局部治療或口服灰黃霉素無效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

適用于重度痤瘡，尤其適用于結節囊腫型痤瘡，亦可用于毛發紅糠疹等疾病。

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

本品應在醫生指導下使用，口服治療痤瘡的劑量應因人而異，從0.1～1(mg/kg)/日不等，一般建議開始劑量為0.5(mg/kg)/日，分兩次口服。本藥為脂溶性，進餐時服藥可促進吸收，治療2～4周后可根據臨床效果及不良反應酌情調整劑量。6～8周為一療程，療程之間可停藥8周，停藥后短期內可持續改善癥狀。

對本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

孕婦、哺乳期婦女、肝腎功能不全，維生素A過量及高血脂癥患者禁用。

兒童注意事項： 本品在小兒中的應用缺乏系統的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應用，如確有指征應用時，需權衡利弊后決定是否應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發生大鼠的并指、少指（趾）及難產等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應用屬C類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應避免應用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應用時應權衡利弊后決定是否應用。 老人注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 對兒童的安全性尚不清楚。藥物過量可發生骨結構的改變，包括兒童骨骺盤早熟融合。 妊娠與哺乳期注意事項： 育齡期婦女及其配偶服藥期間及服藥前、停藥后應3個月內應嚴格避孕，接受治療2周前作妊娠試驗，以后每月1次，確保無妊娠。 老人注意事項： 肝、腎功能不全者禁用。

本品適用于下列系統性真菌感染的治療：1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發癬，當局部治療或口服灰黃霉素無效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

適用于重度痤瘡，尤其適用于結節囊腫型痤瘡，亦可用于毛發紅糠疹等疾病。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

1.藥理學：本藥的作用機制尚未完全清楚。用于治療痤瘡時具有縮小皮脂腺組織，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質栓塞，并抑制痤瘡丙酸桿菌數的生長繁殖。近來研究還表明本藥可調控與痤瘡發病機制有關的炎癥免疫介質以及選擇性地結合維A酸核受體而發揮治療作用。 2.毒理學：試驗表明有嚴重致畸作用。

1.下列情況應慎用：1胃酸缺乏（可能引起本品的吸收減少）。2酒精中毒或肝功能損害（本品可致肝毒性）。 2.治療前及治療期間應定期檢查肝功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉移酶值持續升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時均應中止酮康唑的治療。 3.如同時應用西咪替丁或呋喃硫胺，應至少于服用本品2小時后服用。 4.本品可引起光敏反應，故服藥期間應避免長時間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。 5.服藥期間禁服酒精類飲料。如發生頭暈、嗜睡時需引起注意。 6.腎功能損害者應用本品不需減量。 7.

1.本藥避免與維生素A及四環素等同時服用。 2.用藥期間及停藥后三月內不得獻血。 3.避免太陽光及UV射線過度照射。 4.糖尿病、肥胖癥、酗酒及高脂血癥、脂質代謝紊亂者慎用。 5.治療初期痤瘡癥狀或許有短暫性加重現象，若無其他異常情況，可在嚴密觀察下繼續用藥，不宜同時服用其他角質分離劑或表皮剝脫性抗痤瘡藥。 6.必要時可用溫和的外用藥作輔助性治療。