馬來酸曲美布汀片

馬來酸伊索拉定片

本品主要成份為馬來酸曲美布汀。

本品主成份為馬來酸伊索拉定。 ?化學(xué)名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

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上海天龍藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083488

國藥準(zhǔn)字H20050944

用于胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。亦可用于腸道易激惹綜合征。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫(yī)囑（應(yīng)隨年齡、癥狀適當(dāng)增減）。

對馬來酸曲美布汀過敏者禁用。

1.消化道 有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時(shí)AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時(shí)出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

兒童注意事項(xiàng)： 安全性問題尚未確立，必要時(shí)慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安全性問題尚未明確，必要時(shí)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人生理機(jī)能較弱，用藥時(shí)加以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險(xiǎn)性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據(jù)病情和耐受性調(diào)整劑量，慎重用藥。

用于胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。亦可用于腸道易激惹綜合征。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

1.對消化道平滑肌的雙向調(diào)節(jié)作用：本品可以非競爭抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。對有消化系統(tǒng)疾病的患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng)，靜脈注射1mg/kg本品后，發(fā)現(xiàn)可調(diào)節(jié)胃部運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng)，使胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。人空腸內(nèi)4～6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)。對于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平； 2.胃腸止痛作用：本品亦可通過激活外周、K阿片受體，釋放胃腸肽如胃動(dòng)素、腸血管活性肽及胃泌素等的釋放，從而抑制內(nèi)臟的神經(jīng)反射，阻斷胃腸道傳入神經(jīng)，減少周圍有害刺激對中樞的作用，提高病理生理?xiàng)l件下的內(nèi)臟痛覺閾值，減輕腹痛癥狀； 3.末梢性鎮(zhèn)吐作用：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品對阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg本品后，可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。

1.藥理作用 馬來酸伊索拉定具有抗?jié)冏饔茫蓮?qiáng)化胃粘膜上皮細(xì)胞間結(jié)合，增強(qiáng)粘膜本身的穩(wěn)定性，以發(fā)揮細(xì)胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎(chǔ)胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實(shí)驗(yàn)性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經(jīng)口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎孟內(nèi)結(jié)石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經(jīng)口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細(xì)胞內(nèi)光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎小球上皮細(xì)胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經(jīng)口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經(jīng)口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無毒性量為2m

出現(xiàn)皮疹患者應(yīng)停藥觀察。

出現(xiàn)皮疹不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。