馬來(lái)酸曲美布汀片

硫酸阿托品注射液

本品主要成份為馬來(lái)酸曲美布汀化學(xué)名為（）-3，4，5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2-苯基）丁酯馬來(lái)酸鹽

α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。

山西三裕制藥有限公司

遠(yuǎn)大醫(yī)藥(中國(guó))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010696

國(guó)藥準(zhǔn)字H42021296

胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。腸道易激惹綜合癥。

1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。

1、皮下、肌內(nèi)或靜脈注射：成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿-斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時(shí)15分鐘重復(fù)1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長(zhǎng)間隔時(shí)間至血壓穩(wěn)定。 2、抗心律失常：成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時(shí)一次，最大量為2mg。 3、解毒：①用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15~30分鐘后再注射1mg，如患者無(wú)發(fā)作，按需每3～4小時(shí)皮下或肌內(nèi)注射1mg。②用于有機(jī)磷中毒時(shí)，肌注或靜注1～2mg（嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時(shí)可加大5～10倍），每10～20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時(shí)需2～3天。 4、抗休克改善循環(huán)成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。 5、麻醉前用藥成人術(shù)前0.5～1小時(shí)，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

對(duì)馬來(lái)酸曲美布汀過(guò)敏者禁用。

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 安全性問(wèn)題尚未確立，必要時(shí)慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安全性問(wèn)題尚未明確，必要時(shí)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 通常老年人生理機(jī)能較弱，需注意減量用藥。

胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。腸道易激惹綜合癥。

1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

1胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本品可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外：還可以增加同一標(biāo)本在28℃時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本品后，可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng)，靜脈注射1mg/kg本品后，發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng)，同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下肌群的運(yùn)動(dòng)； 2對(duì)消化道系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)誘發(fā)作用人空腸內(nèi)4～6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)； 3對(duì)胃排空功能的改善有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本品后，可使胃排空功能的減弱得到改善，同時(shí)，還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制； 4腸運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用對(duì)離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，在10-5g/ml時(shí)，對(duì)肌肉緊張度低下（低負(fù)荷時(shí)），有增加緊張的作用，對(duì)肌肉緊張度亢進(jìn)（高負(fù)荷時(shí)），有降低緊張，減小振幅的作用。對(duì)過(guò)敏性腸炎綜合癥的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。服用300mg本品能夠得到抑制。對(duì)于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平。 5食管下端括約壓（LESP）的調(diào)節(jié)作用對(duì)麻醉狗的食管下端括約壓實(shí)驗(yàn)表明：0.6mg/kg靜脈給藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升，同時(shí)也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升； 6對(duì)消化道平滑肌的直接作用對(duì)離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品仍有對(duì)消化道平滑肌的直接作用。對(duì)離體豚鼠回腸的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品可以非競(jìng)爭(zhēng)抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后，對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)仍有直接作用； 7末梢性鎮(zhèn)吐作用對(duì)狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐抑制作用較弱，但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg本品后，可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。

不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語(yǔ)言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

出現(xiàn)皮疹患者應(yīng)停藥觀察。

1、對(duì)其他顛茄生物堿不耐受者，對(duì)本品也不耐受。 2、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過(guò)速。 3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4、嬰幼兒對(duì)本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。 5、老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對(duì)老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。 6、下列情況應(yīng)慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí)，有誘發(fā)的危險(xiǎn)；⑤潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。 7、對(duì)診斷的干擾：酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。