馬來(lái)酸曲美布汀片

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成份為馬來(lái)酸曲美布汀化學(xué)名為（）-3，4，5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2-苯基）丁酯馬來(lái)酸鹽

鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

山西三裕制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010696

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。腸道易激惹綜合癥。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對(duì)馬來(lái)酸曲美布汀過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童注意事項(xiàng)： 安全性問(wèn)題尚未確立，必要時(shí)慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安全性問(wèn)題尚未明確，必要時(shí)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 通常老年人生理機(jī)能較弱，需注意減量用藥。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。腸道易激惹綜合癥。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

1胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本品可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外：還可以增加同一標(biāo)本在28℃時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本品后，可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng)，靜脈注射1mg/kg本品后，發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng)，同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下肌群的運(yùn)動(dòng)； 2對(duì)消化道系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)誘發(fā)作用人空腸內(nèi)4～6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)； 3對(duì)胃排空功能的改善有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本品后，可使胃排空功能的減弱得到改善，同時(shí)，還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制； 4腸運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用對(duì)離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，在10-5g/ml時(shí)，對(duì)肌肉緊張度低下（低負(fù)荷時(shí)），有增加緊張的作用，對(duì)肌肉緊張度亢進(jìn)（高負(fù)荷時(shí)），有降低緊張，減小振幅的作用。對(duì)過(guò)敏性腸炎綜合癥的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。服用300mg本品能夠得到抑制。對(duì)于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平。 5食管下端括約壓（LESP）的調(diào)節(jié)作用對(duì)麻醉狗的食管下端括約壓實(shí)驗(yàn)表明：0.6mg/kg靜脈給藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升，同時(shí)也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升； 6對(duì)消化道平滑肌的直接作用對(duì)離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品仍有對(duì)消化道平滑肌的直接作用。對(duì)離體豚鼠回腸的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品可以非競(jìng)爭(zhēng)抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后，對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)仍有直接作用； 7末梢性鎮(zhèn)吐作用對(duì)狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐抑制作用較弱，但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg本品后，可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

出現(xiàn)皮疹患者應(yīng)停藥觀察。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。