鹽酸格拉司瓊片

馬來酸伊索拉定片

本品主要成分為：鹽酸格拉司瓊。

本品主成份為馬來酸伊索拉定。 ?化學名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

精華制藥集團股份有限公司

上海天龍藥業有限公司

國藥準字H10980009

國藥準字H20050944

用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

口服：成人通常用量為1mg，一日2次，第一次于化療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。肝、腎功能不全者無需調整劑量。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫囑（應隨年齡、癥狀適當增減）。

1對本品或有關化合物過敏者禁用； 2胃腸道梗阻者禁用。

1.消化道 有時出現便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時出現皮疹，若出現此類癥狀，應停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經驗少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據病情和耐受性調整劑量，慎重用藥。

用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。

1.藥理作用 馬來酸伊索拉定具有抗潰瘍作用，可強化胃粘膜上皮細胞間結合，增強粘膜本身的穩定性，以發揮細胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動物出現流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內質網增生及腎孟內結石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動物出現嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細胞內光面內質網增生及腎小球上皮細胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動物出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為2m

1.本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用，首劑在化療前1小時服用； 2.本藥可減緩結腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴格觀察； 3.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高； 4.致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時（50mg/kg）（大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日），發現有肝細胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生，而于低劑量時（1mg/kg）時此種藥物無誘發肝細胞增生的現象； 5.本品與食物同時服用時吸收略有延遲。

出現皮疹不良反應時，應停藥。