注射用美羅培南

甲氧氯普胺片

本品主要成分為美羅培南，其化學名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

化學名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.80

江西立信藥業有限公司

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國藥準字H20084321

國藥準字H41020835

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節炎、外傷創口感染、燒傷創面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

鎮吐藥。主要用于： 1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療； 2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等； 3.殘胃排空延遲癥、迷走神經切除后胃排空延緩； 4.糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙

靜脈給藥：1.成人，常規劑量：每8小時給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。(2)有發熱特征的中性粒細胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。(3)合并腹內感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

口服。成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現前30分鐘口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg（1～2片），每日4次。總劑量不得超過0.5mg/kg/日。 小兒：5～14歲每次用2.5～5mg（1/2～1片），每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過0.1mg/kg/日。

孕婦及哺乳期婦女慎用。對本品過敏者禁用。老年人因半衰期延長，應減少劑量。

1.下列情況禁用： ①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者； ②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加； ③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重； ④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象； ⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 2.下列情況慎用： ①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力； ②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節炎、外傷創口感染、燒傷創面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

鎮吐藥。主要用于： 1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療； 2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等； 3.殘胃排空延遲癥、迷走神經切除后胃排空延緩； 4.糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙

美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。

1.較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力； 2.少見的反應有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動； 3.用藥期間出現乳汁增多，由于催乳素的刺激所致； 4.大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。

1慎用：(1)對β-內酰胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質患者慎用。(4)癲癇、潛在神經疾患患者慎用。 2藥物對檢驗值或診斷的影響：少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶升高。 3長期用藥時應注意監測肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內靜脈注射。

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 2.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類患者容易出現錐體外系癥狀； 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時； 4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。