注射用美羅培南

硫酸阿托品片

本品主要成分為美羅培南，其化學(xué)名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

阿托品。

江西立信藥業(yè)有限公司

江西制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20084321

國(guó)藥準(zhǔn)字H36020797

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門(mén)周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

1）各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差；2）迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)；3）解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時(shí)給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時(shí)給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細(xì)胞減少癥的癌癥患者：每8小時(shí)給藥1000mg。(3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時(shí)給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時(shí)給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時(shí)劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時(shí)者，每12小時(shí)給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時(shí)給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

口服：0.3mg-0.6mg(1片-2片)，一日3次。極量每次1mg(3片)，一日3mg(10片)。

孕婦及哺乳期婦女慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。老年人因半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)減少劑量。

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門(mén)周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

1）各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差；2）迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)；3）解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

美羅培南通過(guò)其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對(duì)美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對(duì)美羅培南敏感。

不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語(yǔ)言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

1慎用：(1)對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素過(guò)敏患者慎用。(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)患者慎用。(4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。 2藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨(dú)使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無(wú)菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。

1、對(duì)其他顛茄生物堿不耐受者，對(duì)本品也不耐受。2孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過(guò)速。3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。4嬰幼兒對(duì)本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。5老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對(duì)老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。6、下列情況應(yīng)慎用：1）腦損害，尤其是兒童；2）心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；3）反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；4）青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí)，有誘發(fā)的危險(xiǎn)；5）潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；6）前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。7、對(duì)診斷的干擾：酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量