注射用美羅培南

瑞巴派特片

本品主要成分為美羅培南，其化學名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

本品主要成份為瑞巴派特。

江西立信藥業(yè)有限公司

浙江遠力健藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H20084321

國藥準字H20010015

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。胃潰瘍。

靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。(3)合并腹內感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善:通常成...

孕婦及哺乳期婦女慎用。對本品過敏者禁用。老年人因半衰期延長，應減少劑量。

據日本研究，在10047例中有54例(0.54%)，發(fā)生了包括臨床檢驗值異常在內的不良反應。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例(0.59%)出現(xiàn)了不良反應。在不良反應的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。(1)嚴重不良反應：1)休克、過敏癥狀(發(fā)生率不明*):服用本品可能會出現(xiàn)過敏性休克反應，這時應仔細觀察，如有異常情況,應停止給藥，采取適當措施。2)白細胞減少(0.1%以下)、血小板減少(發(fā)生率不明*):服用本品有時出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少，應仔細進行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應中止給藥，做適當處理。3)肝功能障礙(0.1%以下)、黃疽(發(fā)生率不明):有時出現(xiàn)伴隨丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、Y-三磷酸鳥苷(Y-GTP)升高等肝功能障礙、黃疸，應仔細進行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時應中止給藥,做適當處理。其余詳見內部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：(1)由于妊娠給藥的安全性尚未確認，對于孕婦或可能妊娠婦女，只有評估治療獲益大于風險時才可使用本品。(2)根據動物實驗(大白鼠)研究，本品可經乳汁分泌，故哺乳期婦女使用本品時應避免哺乳。 兒童用藥：本品對于小兒的安全性尚未確認(使用經驗少)。 老年用藥：由于一般老齡患者生理機能低下，應注意消化系統(tǒng)的不良反應。

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。胃潰瘍。

美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。

藥理作用：據國外文獻報道:本品為胃黏膜保護藥，具有保護胃黏膜及促進潰瘍愈合的作用。1、對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治愈的作用：本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結扎潰瘍及與活性氧有關的缺血一再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應激反應.吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120~140天的復發(fā)。2、對實驗性胃炎的抑制作用及促進治愈的作用：本品不僅抑制牛磺膽酸誘發(fā)的大白鼠實驗性胃炎的發(fā)生，而且具有促進治愈的效果。3、增加胃粘膜前列腺素的作用：本品使大白鼠胃粘膜內前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素l2增加，同時也使前列腺素Ez的代謝產物15-酮基-13，14-二氫(化)前列腺素Ez增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素Ez含量增加，并顯示它對乙醇負荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。4、保護胃粘膜的作用：本品可抑制乙醇、強酸及強堿導致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃粘膜上皮細胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇

1慎用：(1)對β-內酰胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質患者慎用。(4)癲癇、潛在神經疾患患者慎用。 2藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶升高。 3長期用藥時應注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內靜脈注射。

尚不明確。