西咪替丁片

注射用奧沙利鉑

主要成分:西咪替丁化學(xué)名：N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式：C10H16N6S。分子量：252.34。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。熔點為141-142℃，水溶液pH值為9.3。

本品主要成分為奧沙利鉑

中美天津史克制藥有限公司

揚子江藥業(yè)集團有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020498

國藥準(zhǔn)字H20094158

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

成人：口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次頓服。 靜脈注射：0.2g/次，緩慢注射，4～6次/日。靜脈滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小兒：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周（21天）給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

對本品過敏者禁用。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

兒童注意事項： 兒童患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

本品為組胺H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其它非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷，對應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應(yīng)，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移，延長存活期。據(jù)國外資料報道，本品尚可有效治療急性間歇性卟啉病。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，增加胃壁細胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁細胞上的H2受體，起競爭性抑制組胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護作用，對應(yīng)液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨用藥時，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2、消化系統(tǒng)：單獨應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個周期）時，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)。當(dāng)感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，本品給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/m2），如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

1癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療； 2年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀； 3診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低； 4為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能； 5本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象； 6本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)； 7下列情況應(yīng)慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患； （2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高； （3）器質(zhì)性腦病； （4）肝腎功能損害。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。