西咪替丁片

美沙拉秦栓

西咪替丁。其化學名稱為：N-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34

美沙拉秦，其化學名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3? 　　分子量：153.1

桂林集琦藥業有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H20045965

注冊證號H20140948

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

本藥須按醫師處方使用。 成人： 1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態．一次O．2g一0．4g．一日2～4次，餐后及睡前服．或一次O．8g．睡前一次服。 2．預防潰瘍復發：一次O．4g，睡前服。 3．腎功能不全患者用量減為一次O．2g．12小時1次。 4．老年患者用量酌減。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫囑。

孕婦和哺乳期婦女禁用。

1．本品耐受性良好，主要不良反應為： 　　（1）消化系統：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　　（2）中樞神經系統：個別患者可見頭痛，頭暈等； 　　（3）過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎（pancolitis）。 　　（5）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。? 　　2．其他不良反應： 　　（1）偶可觀察到肌肉痛和關節痛； 　　（2）活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　　（3）有報道在應用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學改變，包括發育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等； 　　（4）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數（轉氨酶水平升高）改變。

兒童注意事項： 兒童患者應在醫師指導下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應在醫師指導下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由于缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應酌減。

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）綜合征。

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

1.藥理：主要作用于壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用。可抑制基礎胃酸分泌．也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理：急性毒性，小鼠口服LD50為3190一3280mg／Kg，大鼠口服LD50為5840～7500mg／Kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少．出現乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用．亦無依賴性和抗藥性。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。 　　大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

妊娠B類。本品所致肝腎變化皆為可逆性，停藥后可恢復，但肝腎功能不全者應慎用。突然停藥所致的高酸度偶可使潰瘍穿孔，此外在治療前應排除癌性潰瘍。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。嚴重心臟及呼吸系統疾病慎用。慢性炎癥如系統性紅斑狼瘡（SLE），因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器質性腦病慎用。腎功能損害（中度或重度）慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗藥引起血小板減少史的患者慎用。（國外資料）高甘油三酯血癥慎用。

（1）使用本品應進行監測。 　　（2）在治療期間，在醫生的指導下，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經該進行這些檢查。此后，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2～3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　　（3）治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平。 　　（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。 　　（5）包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。