注射用氨芐西林鈉

真瑞(硝酸毛果蕓香堿滴眼液)

主要成分：氨芐西林鈉化學(xué)名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽分子式：C16H18N3NaO4S

硝酸毛果蕓香堿。

上海新亞藥業(yè)有限公司

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020949

國藥準(zhǔn)字H20020038

敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴(kuò)瞳藥的作用。

成人：肌內(nèi)注射一日2～4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g，分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。兒童：肌內(nèi)注射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。足月新生兒：按體重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時(shí)1次，第三日～2周每8小時(shí)1次，以后每6小時(shí)1次。早產(chǎn)兒：出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg，分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)1次，靜脈滴注給藥。腎功能不全者：內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時(shí)，給藥間期應(yīng)分別延長至6～12小時(shí)和12～24小時(shí)。氨芐西林鈉溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價(jià)7天，但5%的溶液則為24小時(shí)。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時(shí)仍能至少保持其90%的效價(jià)，放置冰箱內(nèi)則可保持其90%的效價(jià)至72小時(shí)。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

1.慢性青光眼，0.5%～4%溶液一次1滴，一日1～4次。 2.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l%～2%溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每l～3小時(shí)滴眼1次，直至眼壓下降(注意：對(duì)側(cè)眼每6～8小時(shí)滴眼1次，以防對(duì)側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作)。 3.縮瞳：對(duì)抗散瞳作用，1%溶液滴眼1滴2～3次;先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術(shù)前，1%溶液，一般滴眼1～2次;虹膜切除術(shù)前，2%溶液，一次1滴。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

禁用于任何不應(yīng)縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等;禁用于對(duì)本品任何成分過敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴(kuò)瞳藥的作用。

氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素。本品對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具較強(qiáng)抗菌作用，與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對(duì)草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對(duì)腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優(yōu)于青霉素。本品對(duì)白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細(xì)菌對(duì)本品敏感。氨芐西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。

眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應(yīng)通常發(fā)生在治療初期，并在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會(huì)有視力減退。有使用縮瞳劑后視網(wǎng)膜脫離的罕見報(bào)告。長期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。 局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應(yīng)的情況罕見，但偶見特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應(yīng)和支氣管痙攣。

1應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。2傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹，宜避免使用。3本品須新鮮配制。

1.瞳孔縮小常引起暗適應(yīng)困難，應(yīng)告知需在夜間開車或從事照明不好的危險(xiǎn)職業(yè)的患者特別小心。 2.定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。 3.為避免吸收過多引起全身不良反應(yīng)，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。 4.如意外服用，需給予催吐或洗胃;如過多吸收出現(xiàn)全身中毒反應(yīng)，應(yīng)使用阿托品類抗膽堿藥進(jìn)行對(duì)抗治療。