茶堿緩釋膠囊

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為茶堿，化學名稱為1，3-二甲基黃嘌呤。其分子式：C7H8N4O2，分子量：180。

?化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

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貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H20010412

國藥準字H20041030

⒈用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用于哮喘急性發作后的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應降低，耐受性更好。⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的癥狀。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

口服。每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8～9點鐘。 1?成人患者：一般每日1粒（200mg），病情較重者或慢性患者加服1粒（200mg，早上8～9點鐘），但須根據個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，并盡量行血藥濃度測定調節劑量。 2?3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應超過10mg/kg。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項： 小兒的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應監測其血藥濃度。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。 老人注意事項： 老年患者對茶堿的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度并維持在7.5～12.5μg/毫升。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

⒈用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用于哮喘急性發作后的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應降低，耐受性更好。⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的癥狀。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

茶堿可直接松馳支氣管平滑肌，對處于收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收縮力。茶堿還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1茶堿緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用，不應超過醫生的處方劑量。 2本品不適用于哮喘發作狀態或急性支氣管痙孿發作的患者。 3茶堿可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。 4有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。并注意監測血清茶堿濃度。 5吸煙者茶堿的肝代謝加強，需增加用藥劑量。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。