替硝唑膠囊

茶堿緩釋片

本品主要成份為：替硝唑。其化學名稱為：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。分子式：C8H13N3O4S分子量：247.28

本品主要成份茶堿。

江蘇鵬鷂藥業有限公司

廣州邁特興華制藥廠有限公司

國藥準字H20000382

國藥準字H44023791

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染。2．用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。

口服。1?厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情決定。2?預防手術后厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。3?原蟲感染：①?陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒按體重50mg/kg頓服，間隔3～5日可重復1次。②?腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，療程2～3日；小兒按體重一日50mg/kg，頓服，療程3日。③?腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。

口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g～0.2g(1～2片)，一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。

對本品過敏的患者，活動性消化道潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 老人注意事項： 老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染。2．用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。

本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。

茶堿的毒性常出現在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。2如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。3本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。4用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。6本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。7念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。8本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。9治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。 2.應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。 3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。 5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。