替硝唑膠囊

異煙肼片

本品主要成份為：替硝唑。其化學(xué)名稱(chēng)為：2-甲基-1-[2-(乙基磺?；?乙基]-5-硝基-1H-咪唑。分子式：C8H13N3O4S分子量：247.28

本品主要成份為：異煙肼。

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

北京春風(fēng)藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000382

國(guó)藥準(zhǔn)字H43020432

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防： ①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者； ②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽(yáng)性同時(shí)胸部X射線(xiàn)檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規(guī)抗結(jié)核治療者； ③正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者； ④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽(yáng)性的患者； ⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者，或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

口服。1?厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。2?預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：手術(shù)前12小時(shí)1次頓服2g。3?原蟲(chóng)感染：①?陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)?。?jiǎn)蝿┝?g頓服，小兒按體重50mg/kg頓服，間隔3～5日可重復(fù)1次。②?腸阿米巴?。阂淮?.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，療程2～3日；小兒按體重一日50mg/kg，頓服，療程3日。③?腸外阿米巴?。阂淮?g，一日1次，療程3～5日。

口服。預(yù)防：成人一日0.3g（3片），頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過(guò)0.3g（3片），頓服。治療：成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g（3片）；或每日15mg/kg，最高900mg（9片），每周2～3次。小兒按體重每日10～20mg/kg，每日不超過(guò)0.3g（3片），頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達(dá)30mg/kg（一日量最高500mg（5片）），但要注意肝功能損害和周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生。

對(duì)本品或吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可透過(guò)胎盤(pán)，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀(guān)察，因此妊娠3個(gè)月內(nèi)應(yīng)禁用。3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防： ①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者； ②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽(yáng)性同時(shí)胸部X射線(xiàn)檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規(guī)抗結(jié)核治療者； ③正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏?。?、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者； ④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽(yáng)性的患者； ⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者，或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

本品對(duì)原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲(chóng)。

發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周?chē)窠?jīng)炎）；深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高）；食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細(xì)胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。

1致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。2如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。3本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。4用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。6本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。7念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。8本品對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。9治療陰道滴蟲(chóng)病時(shí)，需同時(shí)治療其性伴侶。

1）交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。（2）對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。（4）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。（5）異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對(duì)抗。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。