替硝唑膠囊

硫酸特布他林片

本品主要成份為：替硝唑。其化學(xué)名稱(chēng)為：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。分子式：C8H13N3O4S分子量：247.28

本品活性成份為硫酸特布他林

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

北京首兒藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000382

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983193

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

本品為平喘藥。適用于支氣管哮喘，慢性支氣管炎，肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

口服。1?厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。2?預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：手術(shù)前12小時(shí)1次頓服2g。3?原蟲(chóng)感染：①?陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病：?jiǎn)蝿┝?g頓服，小兒按體重50mg/kg頓服，間隔3～5日可重復(fù)1次。②?腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，療程2～3日；小兒按體重一日50mg/kg，頓服，療程3日。③?腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。

口服。給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。 1.成人：開(kāi)始1-2周，一次1.25mg(半片)，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg(一片)，一日3次。 2.兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應(yīng)超過(guò)1.25mg)，一日3次。

對(duì)本品或吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可透過(guò)胎盤(pán)，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此妊娠3個(gè)月內(nèi)應(yīng)禁用。3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

本品為平喘藥。適用于支氣管哮喘，慢性支氣管炎，肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

本品對(duì)原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲(chóng)。

1.報(bào)告的有震顫、頭痛、惡心、強(qiáng)直性痙攣、心動(dòng)過(guò)速和心悸這些均為擬交感胺類(lèi)藥的作用特點(diǎn)，這些不良反應(yīng)若出現(xiàn)，大多在開(kāi)始用藥1—2周內(nèi)自然消失。 2.可能會(huì)發(fā)生皮疹和蕁麻疹不良反應(yīng)。 3.亦發(fā)現(xiàn)過(guò)睡眼失調(diào)和行為失調(diào)，如易激動(dòng)、多動(dòng)、坐立不安等。

1致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。2如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。3本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。4用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。6本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。7念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。8本品對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。9治療陰道滴蟲(chóng)病時(shí)，需同時(shí)治療其性伴侶。

1.少數(shù)病例有手指震顫﹑頭痛﹑心悸及胃腸道障礙，口服5mg時(shí)，手指震顫發(fā)生率可達(dá)20%-33%。 2.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)﹑冠心病﹑高血壓﹑糖尿病患者慎用。 3.大劑量應(yīng)用可使有癲癇病史的患者發(fā)生酮癥酸中毒。 4.長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，療效降低。 5.β2-受體激動(dòng)劑可能會(huì)引起低血鉀，當(dāng)與黃嘌呤衍生物﹑類(lèi)固醇﹑利尿藥合用及缺氧都可能增加低血鉀癥的發(fā)生，因此，在這種情況下需監(jiān)測(cè)血清鉀的濃度。運(yùn)動(dòng)員慎用。