替硝唑膠囊

異福片

本品主要成份為：替硝唑。其化學(xué)名稱為：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。分子式：C8H13N3O4S分子量：247.28

本品為復(fù)方制劑，其組分為每篇含利福平300mg，異煙肼150mg。

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

重慶華邦制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000382

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020041

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

適用于治療各種類型的結(jié)核病。

口服。1?厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。2?預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：手術(shù)前12小時(shí)1次頓服2g。3?原蟲感染：①?陰道滴蟲病、賈第蟲病：?jiǎn)蝿┝?g頓服，小兒按體重50mg/kg頓服，間隔3～5日可重復(fù)1次。②?腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，療程2～3日；小兒按體重一日50mg/kg，頓服，療程3日。③?腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。

飯前30分鐘或飯后2小時(shí)服用，通常體重大于50公斤者，每次2片，每日一次，連續(xù)用藥到細(xì)菌陰轉(zhuǎn)，臨床癥狀獲最大程度改善為止，或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品或吡咯類藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

國(guó)外臨床研究資料表明： 利福平：利福平耐受良好，很少引起嚴(yán)重毒性反應(yīng)，每日或間斷服用本品可能發(fā)生的不良反應(yīng)有： * 輕微、自限性的皮膚反應(yīng)。典型表現(xiàn)為皮膚發(fā)紅、瘙癢伴或不伴皮疹、較嚴(yán)重的皮膚過(guò)敏反應(yīng)并不常。 * 胃腸反應(yīng)包括食欲不振、惡心、嘔吐、腹部不適和腹瀉。曾有利福平治療引起偽膜性腸炎的報(bào)道。 * 利福平可引起肝炎，應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。 * 可發(fā)生血小板減少，伴或不伴紫癜，通常與利福平間歇治療有關(guān)，如有紫癜發(fā)生，立即停藥，則紫癜可消失，若出現(xiàn)紫癜后繼續(xù)用藥，有報(bào)道引起腦出血甚至死亡者。嗜酸性粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、水腫、肌無(wú)力和肌病在利福平治療期間也有少數(shù)病人發(fā)生。 下列反應(yīng)常發(fā)生于利福平間歇治療期間，很可能與免疫有關(guān)： * 流感樣綜合癥包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、頭暈和骨痛等癥狀發(fā)作，常見于間歇治療后第3～6個(gè)月。發(fā)生頻率不一，若利福平劑量 * 氣短和喘鳴。 * 血壓降低和休克。 * 急性溶血性貧血。 * 急性腎功能衰竭，常由急性腎小管壞死或急性間質(zhì)性腎炎所致。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可透過(guò)胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此妊娠3個(gè)月內(nèi)應(yīng)禁用。3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：利福平：在嚙齒類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大劑量應(yīng)用利福平有致畸胎作用，在妊娠婦女中，尚未用利福平作設(shè)計(jì)良好的對(duì)照實(shí)驗(yàn)。 妊娠最后幾周服用本品，可致產(chǎn)后母嬰出血，用VitK可糾正。 異煙肼：有報(bào)道在大鼠和兔的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，如有妊娠期服用異煙肼，可影響胚胎發(fā)育，雖然在哺乳動(dòng)物(小白鼠、大鼠和兔)的生殖研究中尚未發(fā)現(xiàn)異煙肼相關(guān)的先天性發(fā)育異常。 利福平/異煙肼的合劑異福膠囊：除非認(rèn)為用藥對(duì)患者利益明顯大于可能對(duì)胎兒帶來(lái)的危險(xiǎn)性時(shí)，才用于妊娠期婦女，因利福平和異煙肼可通過(guò)胎盤，可進(jìn)入乳汁，因此，接受本品治療的婦女應(yīng)停止哺乳。除非醫(yī)生認(rèn)為對(duì)病人的益處，大于潛在的對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。兒童用藥：目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。老年用藥：目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染。2．用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

適用于治療各種類型的結(jié)核病。

本品對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。

1致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。2如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。3本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。4用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。6本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。7念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。8本品對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。9治療陰道滴蟲病時(shí)，需同時(shí)治療其性伴侶。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全者慎用；3.定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4.避免飲酒；5.與抗酸藥同服可能影響吸收。