氨茶堿片

賽來星(環絲氨酸膠囊)

氨茶堿

分子式：C3H6N2O2；分子量：102.09

北京中新制藥廠

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H11020339

國藥準字H20130063

適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎，阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

用于治療對本品敏感的活動性結核病，但需與其他有效抗結核藥物聯用。自于可能引起嚴重精神錯亂，故臨床應用受到一定限制。

1?成人常用量口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；極量：一次0.5g，一日1g。 2?小兒常用量口服，每次按體重3-5mg/kg，一日3次。

口服： 1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大劑量為每天1g。 2.兒童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首劑用半量。

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

1.患有癲癇、嚴重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。 2.嚴重肝腎功能損害者禁用。 3.嗜好飲酒者禁用。

兒童注意事項： 新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎，阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

用于治療對本品敏感的活動性結核病，但需與其他有效抗結核藥物聯用。自于可能引起嚴重精神錯亂，故臨床應用受到一定限制。

本品為茶堿與乙二胺復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

不良反應主要為中樞神經反應。 1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。 2.偶見加重心力衰竭、發熱、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高，本品可誘發精神病性反應，出現精神障礙和自殺傾向。

1本品不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。 2應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。 3腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 4茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。 5低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

1.慎用：心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確，妊娠及哺乳婦女慎用。 2.本品的不良反應與血藥濃度和給藥劑量相關，特別是一日超過500mg時，治療期間最好能監測血藥濃度，并應控制其低于30μg/ml，對測定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。對腎功能不全者一周監測1次。 3.神經反應包括神經和精神兩方面，可出現肌肉抽搐、驚厥發作，一旦出現應立即停藥，宜同時給予大劑量的維生素B6以預防。