鹽酸左氧氟沙星膠囊

馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑

本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。

活性成份為馬來酸茚達(dá)特羅。

沈陽紅旗制藥有限公司

Novartis Pharma Stein AG.swize

國藥準(zhǔn)字H20010614

注冊(cè)證號(hào)H20160302

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

口服。成人常用量：1.支氣管感染、肺部感染：一次0.2g (2粒)，一日2次，或一次0.1g (1粒)，一日3次，療程7～14日。2.急性單純性下尿路感染：一次0.1g (1粒)，一日2次，療程5～7日;復(fù)雜性尿路感染：一次0.2g (2粒)，一日2次，或一次0.1g (1粒)，一日3次，療程為10～14日。3.細(xì)菌性前列腺炎：一次0.2g (2粒)，一日2次，療程為6周。成人常用量為一日0.3～0.4g (3～4粒)，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g (6粒)，分3次服。

用量：推薦劑量：推薦劑量為每次使用比斯海樂藥粉吸入器吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容...

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 ?

安全性總結(jié)：使用推薦劑量時(shí)最常見的不良反應(yīng)包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度，不良反應(yīng)發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。 ?COPD患者吸入本品（推薦劑量）后的不良反應(yīng)是由于β2 -腎上腺素受體激動(dòng)而產(chǎn)生的全身性效應(yīng)，但不具有臨床意義。平均心率改變低于每分鐘1次，少見心動(dòng)過速，且發(fā)生率與安慰劑相似。與安慰劑相比，無藥物相關(guān)的QTcF延長。顯著性QTcF間期延長[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血鉀的發(fā)生率與安慰劑相似。血糖平均最大改變與安慰劑相似。其余詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 18歲以下的患者禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠或有可能妊娠的婦女禁用；2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 尚無妊娠女性使用昂潤的資料。在臨床用量的暴露水平，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示與生殖毒性有關(guān)的直接或間接不良反應(yīng)。與其它β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑一樣，昂潤可能通過對(duì)子宮平滑肌的松弛作用而抑制分娩過程。僅在預(yù)期受益明顯大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，本品才可用于妊娠女性。 哺乳 尚不清楚昂潤及代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人體乳汁分泌。已有的藥代動(dòng)力學(xué)/毒理學(xué)資料證明，昂潤及代謝產(chǎn)物可在動(dòng)物乳汁中分泌。尚不能排除對(duì)人乳喂養(yǎng)嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)嬰兒和哺乳女性的受益情況，確定停止母乳喂養(yǎng)還是停用本品治療。 生育力 已觀察到

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥理作用：茚達(dá)特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。吸入茚達(dá)特羅后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴(kuò)張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體，而β1-受體是心臟中的主要受體，但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體，占全部腎上腺素受體的10%～50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能，但它們的存在提示了一種可能性，即：即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑也可能有影響心臟的作用。包括茚達(dá)特羅在內(nèi)的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑藥物的藥理學(xué)作用，至少部分來自于細(xì)胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶的激活，該酶能夠催化三磷酸腺苷（ATP）轉(zhuǎn)化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷（環(huán)一磷酸腺苷）。環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑茚達(dá)特羅對(duì)β2-受體的激動(dòng)活性高于β1-受體24倍，高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。毒理研究：詳見說明書。

1.腎功能不全者應(yīng)減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。4.若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。6.若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。7.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。8.藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。

哮喘相關(guān)死亡 一項(xiàng)在哮喘患者中進(jìn)行的大型安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的數(shù)據(jù)顯示，長效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑可能增加哮喘相關(guān)死亡的風(fēng)險(xiǎn)。尚沒有數(shù)據(jù)證明長效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑是否增加COPD患者的死亡率。?美國一項(xiàng)28周、安慰劑對(duì)照的研究比較了哮喘常規(guī)治療基礎(chǔ)上分別增加沙美特羅（另一種長效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑）和安慰劑的安全性，結(jié)果表明應(yīng)用沙美特羅的患者哮喘相關(guān)的死亡數(shù)增加（沙美特羅治療患者中的死亡率為13/13176，而安慰劑治療患者中的死亡率為3/13179；RR 4.37，95% CI：1.25，15.34）。認(rèn)為哮喘相關(guān)死亡風(fēng)險(xiǎn)的增加是包括本品在內(nèi)的長效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑的類效應(yīng)。無充分研究 表明本品治療時(shí)是否增加哮喘相關(guān)的死亡率。尚未明確本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不適用于哮喘的治療。 本品的臨床試驗(yàn)中，報(bào)告了嚴(yán)重的哮喘相關(guān)事件，包括死亡。這些是按的規(guī)模尚不足以準(zhǔn)確地量化治療組間嚴(yán)重哮喘加重發(fā)生率的差異。（其余詳見說明書）