加替沙星氯化鈉注射液

氨茶堿片

本品主要成份為加替沙星，其化學名稱為：（±）-1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸半水合物。

本品主含氨茶堿。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

天方藥業有限公司

國藥準字H20050755

國藥準字H41020123

本品主要用于由敏感病原體所致的各種中度以上的下列感染性疾病慢性支氣管炎急性細菌性發作：由肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他莫拉菌，或金黃葡萄球菌等所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。

用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

靜脈滴注，每次200mg，每天二次，具體參照下表（表1）。本品與口服片劑具生物等效。療程中，可根據醫生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。 表1用藥劑量指南 感染（取決于病原菌）每日劑量療程 慢性支氣管炎急性發作400mg7~10天 急性鼻竇炎400mg10天 社區獲得性肺炎400mg7~14天 單純性尿路感染400mg單劑 或200mg3~5天 復雜性尿路感染400mg7~10天 急性腎盂腎炎400mg7~10天 男性單純性淋球菌尿路感染400mg單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑 加替沙星主要經腎臟排出。肌酐清除率表2腎功能不全患者本品的推薦劑量 腎功能不全患者本品的推薦劑量 肌酐清除率初始劑量維持劑量 ≥40ml/min400mg400mg/天 <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天 腹膜透析400mg200mg/天 維持劑量從用藥第二天開始 腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時，無須調整本品劑量。

1.成人常用量口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；極量：一次0.5g，一日1g。2.小兒常用量口服，每次按體重3-5mg/kg，一日3次。

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

本品主要用于由敏感病原體所致的各種中度以上的下列感染性疾病慢性支氣管炎急性細菌性發作：由肺炎鏈球菌，流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他莫拉菌，或金黃葡萄球菌等所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。

用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性。其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性： 1革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用。但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經口給予劑量高達200mg/kg（以每天全身顯露量[AUC]計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（1GL）白血病的發生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

茶堿的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（受碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用：正在使用可心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利、紅毒素、三環類抗抑郁藥）的患者慎用本品。2喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦虛、惡夢、顱內壓增高等。對患者有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統棗激癥狀和抽搐發生的危險性。3與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發生于合用口服降糖藥（如優降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變，應立即停藥并就診。4喹諾酮藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸煙、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。5有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可以發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復：中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。6盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟踺需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎癥反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉，肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。7已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害，應及時就診。8本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量（見用法用量）。9嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合使用，則必須按本品和該合用藥物的推薦劑量和方法分別分開給藥。10本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌肉，鞘內，腹腔內或皮下用藥。

1.本品不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者；2.應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險；3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間；4.茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究；5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品；6.本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用；7.新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用；8.老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。