小兒復(fù)方磺胺甲噁唑片

利福平片

本品為復(fù)方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。

本品主要成份是利福平。

上海信誼藥廠有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021138

國藥準(zhǔn)字H33020596

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細胞數(shù)的20%。7.由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。

1、小兒常用量2個月以下嬰兒禁用。2、治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次（按磺胺甲噁唑計）20-30mg/kg及（按甲氧芐啶計）4-6mg/kg，每12小時1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。3、治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服（按磺胺甲噁唑計）18.75-25mg/kg及（按甲氧芐啶計）3.75-5mg/kg，每6小時1次，療程為14-21日。4、慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10-14日；尿路感染的療程7-10日；細菌性痢疾的療程為5-7日；兒童急性中耳炎的療程為10日。

1.抗結(jié)核治療： (1)成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹頓服，每日不超過1.2g。 (2)1個月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過0.6g。 2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者： (1)成人5mg/kg，每12小時1次，連續(xù)2日。 (2)1個月以上小兒每日10mg/kg，每12小時1次，連服4次。 (3)老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹頓服。

1?對SMZ和TMP過敏者禁用；2?由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。3?小于2個月的嬰兒禁用本品。4?重度肝腎功能損害者禁用本品。

1.對本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。 2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內(nèi)孕婦禁用。

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細胞數(shù)的20%。7.由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。

本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。

1.消化道反應(yīng)最為多見，口服本品后可出現(xiàn)厭食﹑惡心﹑嘔吐﹑上腹部不適﹑腹瀉等胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率為1.7%～4.0%，但均能耐受。 2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約1%，在療程最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，在療程中可自行恢復(fù)，老年人﹑酗酒者﹑營養(yǎng)不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。 3.變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群"，表現(xiàn)為畏寒﹑寒戰(zhàn)﹑發(fā)熱﹑不適﹑呼吸困難﹑頭昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。 4.偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產(chǎn)生機制屬過敏反應(yīng)。 5.其他患者服用本品后，大小便﹑唾液﹑痰液﹑淚液等可呈橘紅色。 6.偶見白細胞減少﹑凝血酶原時間縮短﹑頭痛﹑眩暈﹑視力障礙等。

1.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥①中耳炎的預(yù)防或長程治療。②A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。3.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。4.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。6.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克患者。7.用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應(yīng)定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。③肝、腎功能檢查。8.嚴重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染患者游離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。 2.對診斷的干擾： (1)可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性。 (2)干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果。 (3)可使磺溴酞鈉試驗滯留出現(xiàn)假陽性。 (4)可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結(jié)果。 (5)可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。 3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發(fā)黃疸死亡病例的報道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。 4.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察，血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果，治療初期2～3個月應(yīng)嚴密監(jiān)測肝功能變化。 5.單用利福平治療結(jié)核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù)6個月～2年，甚至數(shù)年。 6.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。 7.利福平應(yīng)于餐前l(fā)小時或餐后2小時服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因進食影響本品吸收。 8.肝功能減退的患者常需減少劑量，每日劑量≤8mg/kg。 9.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。 10.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯橘紅色。