醋酸潑尼松片

依巴斯汀片

17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮98-醋酸酯。

本品主要成份為依巴斯汀。

山西好醫(yī)生藥業(yè)有限公司

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIR

國藥準(zhǔn)字H14021175

注冊證號H20140855

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

適用于伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎（季節(jié)性和常年性）。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。

1口服一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。2對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，可給每日40-60mg，病情穩(wěn)定后逐漸減量。3對藥物性皮炎、尋麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，可給潑尼松每日20-40mg，癥狀減輕后減量，每隔1-2日減少5mg。4防止器官移植排異反應(yīng)，一般在術(shù)前1-2天開始每日口服100mg，術(shù)后一周改為每日60mg，以后逐漸減量。

成人及12歲以上兒童：一日一片或二片一次口服。 6-11歲兒童：片劑一日一次半片...

高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者不宜使用，對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。

國外文獻(xiàn)報道：12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應(yīng)為：頭疼(7.9%)，嗜唾(3%)，口干(2.1%)。在12歲以下的兒童，觀察到的大于1%的副作用為頭疼(11.7%)，口干(2.6%)，嗜睡(1.25%)。 在大于12歲的兒童中報道的小于1%的不良反應(yīng)如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良反應(yīng)還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 用糖皮質(zhì)激素易產(chǎn)生高血壓，老年患者尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。

孕婦及哺乳期婦女用藥：依巴斯汀對懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗(yàn)證。動物試驗(yàn)研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發(fā)育無直接或間接的有害作用。在動物試驗(yàn)中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進(jìn)行人體試驗(yàn)。所以依巴斯汀只能在絕對必需時才用于妊娠婦女。 依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。 兒童用藥：本品適用于2歲以上兒童，對2歲以下兒童的安全性有待進(jìn)一步驗(yàn)證。 6-11歲兒童：片劑一日一次半片（5mg）口服。 2-5歲兒童：常用量為一日一次2.5mg口服。 2歲以下兒童：本品的安全性有待進(jìn)一步

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

適用于伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎（季節(jié)性和常年性）。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。

腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，作用機(jī)理為：1.抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。可降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。

依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強(qiáng)親和力。口服給藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。 試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。 臨床前安全數(shù)據(jù)顯示，在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

1結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?長期服藥后，停藥時應(yīng)逐漸減量。3糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如卻有必要長期使用，應(yīng)采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察，患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外，更應(yīng)該按疾病的嚴(yán)重程度和患兒對治療的反應(yīng)而定。對于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療，其激素的用量應(yīng)根據(jù)體表面積而定，則易發(fā)生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。用糖皮質(zhì)激素易產(chǎn)生高血壓，老年患者尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。

有肝功能障礙或障礙史者慎用： 對已知具有心臟病風(fēng)險因素，例如QT延長綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者服用時需注意（參見藥物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后1至3小時內(nèi)起作用，所以不適用急性過敏的單藥緊急治療。 對駕駛和機(jī)械操作的影響：經(jīng)過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運(yùn)動系統(tǒng)無影響。一項(xiàng)研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗(yàn)表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機(jī)械的能力沒有影響。