注射用頭孢他啶

吸入用布地奈德混懸液

本品主要成分為頭孢他定，其化學(xué)名為(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓內(nèi)鹽五水合物。

布地奈德

山西天星制藥有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

國藥準(zhǔn)字H20064232

H20140474

用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

靜脈注射或靜脈滴注。 1敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日; 2泌尿系統(tǒng)感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。 3對于某些危及生命的感染、嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。 4嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。

成人：一次1～2mg，一天二次。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

布地奈德的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨(dú)使用的病人中，有50%的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報(bào)道的不良反應(yīng)(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)現(xiàn)口咽念珠菌病，可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委煟⒗^續(xù)使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。偶見下列不良反應(yīng)報(bào)道(＜1%)：喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(yīng)(如：蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀，如：神經(jīng)質(zhì)、煩燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮質(zhì)激素都有報(bào)道。罕見布地奈德在氣道高反應(yīng)性病人中引起支氣管收縮。

用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故其對上述絕大多數(shù)革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐藥。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。

1交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%;如作免疫反應(yīng)測定時(shí)，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達(dá)20%。 2對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。 3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。 4腎功能不全者應(yīng)減量并慎用。用藥期間應(yīng)進(jìn)行尿液化驗(yàn)，如果損及腎功能，則應(yīng)停藥。 5本品可引起血象改變，嚴(yán)重時(shí)應(yīng)立即停藥。 6本品溶解后應(yīng)立即使用，否則藥液色澤會(huì)變深。 7對診斷的干擾：使用本品期間，用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖實(shí)驗(yàn)時(shí)，可有假陽性反應(yīng);直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。

1.布地奈德不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨(dú)用于治療哮喘續(xù)狀態(tài)或其它哮喘急性發(fā)作，后者需加強(qiáng)治療措施。