沙美特羅替卡松粉吸入劑

咪唑斯汀緩釋片

本品為復方制劑，其組分為：沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松100微克;每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松250微克。

活性成份：咪唑斯汀。

GlaxoOperationsUKLimited

西安楊森制藥有限公司

H20090241

國藥準字J20171079

沙美特羅替卡松粉吸入劑（舒利迭）是由長效b2受體激動劑與糖皮質激素組成的復方吸入制劑。適用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

吸入：成人和12歲以上的患者，每次1吸（50ug沙美特羅100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特羅250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4歲以上兒童，每次1吸（50ug沙美特羅100ug丙酸氟替卡松），每日2次。

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

對本品中任何活性成分或賦形劑有過敏史者禁用。本品中含乳糖，對乳糖及牛奶過敏的患者禁用本品。

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： –偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 –極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 –與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 –極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 –由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

兒童注意事項： 參見【用法用量】和【注意事項】。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經驗。 2.在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯合用藥，全身性暴露于過量的強效β2-腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發現對胎兒的預期影響(參見【藥理毒理】)。 3.在使用這兩類藥物的廣泛臨床經驗中，未發現上述現象與治療劑量有相關作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的遺傳毒性。 4.在吸人治療劑量后，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也很低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關于人乳的資料。 5.妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。妊娠婦女用藥，應將丙酸氟替卡松的劑量調整至可充分控制哮喘癥狀的最低有效劑量。 6.尚無有關人類哺乳期用藥的資料。沙美特羅和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。只有當預期的對母親的益處大于可能對兒童造成的危險時方可考慮將本品用于哺乳期婦女。 老人注意事項： 參見【用法用量】和【注意事項】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

沙美特羅替卡松粉吸入劑（舒利迭）是由長效b2受體激動劑與糖皮質激素組成的復方吸入制劑。適用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

作用機制： 本品含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。本品能為同時使用β-受體激動劑和吸入型皮質激素治療的患者提供更方便的方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下： 沙美特羅： 1.沙美特羅有一條能與受體外點結合的長側鏈的選擇性長效(12小時)β2-腎上腺素受體激動劑。與推薦劑量的傳統的短效β2-受體激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產生至少持續12小時的更持久的支氣管擴張作用。 2.體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(如J組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強有力的長效抑制劑。 3.沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發與遲發反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續30多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同于皮質激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 1.吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生有效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而無使用全身性皮質激素的不良反應。 2.在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內。當由其它的吸入皮質激素改換過來后，盡管過去及現在間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間(參見【注意事項】)。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。 人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

1、禁用于對于沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)中任何成分過敏患者、孕婦慎用。2、其他見沙美特羅、氟替卡松項下。

–在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 –大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 –如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。