注射用頭孢哌酮鈉

硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑

頭孢哌酮鈉

本品主要成份：沙丁胺醇。

北京紫光制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20023021

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113348

適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染，尿路感染，膽道感染，皮膚軟組織感染，敗血癥，腹膜炎，盆腔感染等，后兩者宜與抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。

主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性腹部疾患（可逆性氣道阻塞疾病）患者的支氣管痙攣，及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘，或其他過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

可供肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。成人常用量:一般感染，一次1～2g，每12小時(shí)1次；嚴(yán)重感染，一次2～3g，每8小時(shí)1次。接受血液透析者，透析后應(yīng)補(bǔ)給1次劑量。成人一日劑量不超過(guò)9g，但在免疫缺陷病人有嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可加大至每日12g。小兒常用量：每日50～200mg/kg,分2～3次靜脈滴注。制備肌內(nèi)注射液，每1g藥物加滅菌注射用水2.8ml及l(fā)2%利多卡因注射液1ml，其濃度為250mg/ml。靜脈徐緩注射者，每1g藥物加葡萄糖氯化鈉注射液40ml溶解；供靜脈滴注者，取1～2g頭孢哌酮溶解于100～200ml葡萄糖氯化鈉注射液或其他稀釋液中，最后藥物濃度為5～25mg/ml。每1g頭孢哌酮的鈉含量為1.5mmol(34mg)。

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對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏及有青霉素過(guò)敏休克和即刻反應(yīng)史者禁用本品。

） 沙丁胺醇過(guò)量可引起低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。對(duì)有心臟癥狀（如心動(dòng)過(guò)速，心悸）表現(xiàn)的患者，應(yīng)考慮中斷本品治療，并給予恰當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。如給予具有心臟選擇性β-受體阻滯劑。但是對(duì)患有支氣管痙攣的患者應(yīng)慎用β-受體阻滯劑。 沙丁胺醇過(guò)量的體征為顯著的心動(dòng)過(guò)速和/或肌肉震顫。應(yīng)注意對(duì)于40撳100μg的本品所含沙丁胺醇相當(dāng)于4mg的沙丁胺醇片劑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：除非當(dāng)對(duì)母親預(yù)期的受益大于任何可能對(duì)胎兒的危害時(shí)，孕婦才可考慮使用本品。與其它大多數(shù)藥物一樣，僅有少量發(fā)表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對(duì)動(dòng)物的研究表明，當(dāng)劑量非常高時(shí)，會(huì)對(duì)胎仔造成某些危險(xiǎn)。大規(guī)模的動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)表明，無(wú)氟利昂類拋射劑HFA-134A對(duì)胎仔發(fā)育無(wú)損害。 本品的致畸研究顯示本品在β2-受體激動(dòng)劑出現(xiàn)致畸作用的可比高劑量下，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，但無(wú)人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗(yàn)數(shù)據(jù)。 由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非對(duì)母親的預(yù)期受益大于對(duì)新生兒的潛在危險(xiǎn)，否

適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染，尿路感染，膽道感染，皮膚軟組織感染，敗血癥，腹膜炎，盆腔感染等，后兩者宜與抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。

主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性腹部疾患（可逆性氣道阻塞疾病）患者的支氣管痙攣，及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘，或其他過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，對(duì)大腸埃希菌，克雷伯菌屬，變形桿菌屬，傷寒沙門菌，志賀菌屬，枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用，對(duì)產(chǎn)氣腸桿菌，陰溝腸桿菌，鼠傷寒桿菌和不動(dòng)桿菌屬等的作用較差。流感桿菌，淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對(duì)本品高度敏感。

藥理作用：本藥為選擇性腎上腺素β2受體激動(dòng)藥，能選擇性地激動(dòng)支氣管平滑肌上的腎上腺素β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其作用機(jī)制部分是通過(guò)激活腺苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷的合成，從而松弛平滑肌，并可通過(guò)抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)，解除支氣管痙攣。本藥用于支氣管哮喘。 毒理研究：與其它選擇性β2-激動(dòng)劑相似，對(duì)小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項(xiàng)生殖毒性試驗(yàn)中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3%的胎仔出現(xiàn)腭裂。在大鼠試驗(yàn)中，對(duì)大鼠整個(gè)妊娠期口服給予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出現(xiàn)明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現(xiàn)新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗(yàn)中，在口服劑量50毫克/公斤/天（即，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類常規(guī)劑量），胎仔出現(xiàn)治療相關(guān)變化，包括眼瞼開放（無(wú)瞼）、繼發(fā)腭裂口（腭裂）、顱骨前額骨化（顱裂）、以及四肢彎曲。改變本品的處方對(duì)沙丁胺醇毒性無(wú)影響。 本品采用的無(wú)氟利昂拋射劑HFA-134A，在非常高的氣化物濃度下（遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量），對(duì)多個(gè)種屬的動(dòng)物暴露天數(shù)為兩年的試驗(yàn)中，未見毒性反應(yīng)。

1本品治療嬰兒感染也獲較好療效，但對(duì)早產(chǎn)兒和新生兒的研究尚缺乏資料。 2對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽(yáng)性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。 3肝病和(或)膽道梗阻病人，半衰期延長(zhǎng)(病情嚴(yán)重者延長(zhǎng)2～4倍)，尿中頭孢哌酮排泄量增多；但肝病、膽道梗阻嚴(yán)重或同時(shí)有腎功能減退者，膽汁中仍可獲得有效治療濃度；給藥劑量須予適當(dāng)調(diào)整，且應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。如不能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)時(shí)，每天給藥劑量不應(yīng)超過(guò)2g。 4部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。同時(shí)應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。 5長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢哌酮可引起二重感染。 6交叉過(guò)敏：對(duì)任何一種頭孢菌素過(guò)敏者對(duì)本品也可能過(guò)敏。

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