加替沙星片

頭孢地尼分散片

本品主要成份為加替沙星，其化學名稱為（）-1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

本品主要成份為頭孢地尼。

四川科倫藥業股份有限公司

廣東博洲藥業有限公司

國藥準字H20050754

國藥準字H20100146

本品用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。非復雜性和復雜性尿道感染（膀胱炎）由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染：由奈瑟氏淋球菌所致。在治

對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；中耳炎、鼻竇炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、富內感染前庭大腺炎；乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。

口服，一日1次，每次400mg(4片)。 加替沙星劑量表 病種每日劑量療程 慢性支氣管炎急性發作400mg7-10天 急性竇炎400mg10天 社區獲得性肺炎400mg7-14天 單純的尿道感染400mg200mg單劑3天 復雜的尿道感染400mg7-10天 急性腎盂腎炎400mg7-10天 男性非復雜性淋球菌尿道感染女性非復雜性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑量 腎功能損害：由于加替沙星主要由腎臟排出，因此建議肌酐清除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析（CAPD）的病人，應調整用藥劑量。 腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量 肌酐清除率初始劑量維持劑量 ≥40ml/min<40ml/min血液透析持續腹膜透析400mg400mg400mg400mg400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天 維持劑量從第二天開始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星； 對非復雜性尿路感染及淋病患者使用單劑量服用400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調整劑量。 可用下面公式計算肌酐清除率： 體重（公斤）╳（140-年齡） 男性：肌酐清除率（ml/min）=72╳血清肌酐（mg/dL） 女性：0.85╳男性肌酐值 慢性肝臟疾?。褐卸雀喂δ懿蝗∪宋痦氄{整劑量，尚無重度肝功能不全病人使用加替沙星的療效和安全性資料。

用水分散后口服或直接吞服。成人服用的常規劑量為一次100mg,一日三次。兒童服用的常規劑量為每日9-18mg/kg,分三次口服。劑量可依年齡、癥狀進行適量增減，或遵醫囑。

本品禁用與對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

據國外臨床試驗數據，在使用本品治療的13.715名患者中，有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道癥狀(110例，0.80%)，如腹瀉或腹痛；皮膚癥狀(31例，0.23%)，如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%)和谷草轉氨酶(89例，0.65%)升高；嗜酸性粒細胞增多(41例，0.30%)。其余詳見內部說明書。

兒童注意事項： 本品對兒童，青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立，孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時，才可考慮。 老人注意事項： 雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據腎功能情況決定用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大子弊的情況下，才能使用。兒童用藥：對體重過低的早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確立。老年用藥：老年患者使用本品時應特別注意以下方面，并根據對患者的臨床觀察調整劑量和給藥間隔：1、由于身體機能下降，老年患者可能容易出現不良反應。2、由于維生素K缺乏，老年患者可能會有出血傾向。

本品用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。非復雜性和復雜性尿道感染（膀胱炎）由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染：由奈瑟氏淋球菌所致。在治

對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；中耳炎、鼻竇炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、富內感染前庭大腺炎；乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性。其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性： 1革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用。但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經口給予劑量高達200mg/kg（以每天全身顯露量[AUC]計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（1GL）白血病的發生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

1血糖異常　　已有報道加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應該密切監控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進行適當的治療，并應該停用加替沙星?！　∫延袌蟮姥堑臅簳r異常，通常包括開始治療3天內血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導致嚴重低血糖癥。也已經觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴重高血糖癥。高血糖癥通常在應用加替沙星第3天后發生?！　≡诩犹嫔承巧鲜泻?，已有報道應用加替沙星治療的患者中極少數出現嚴重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態改變（包括意識喪失）。雖然少數導致致死后果，但是如果得到適當處理，這些事件中大多數是可逆的。　 2加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥)的患者慎用本品?！　?3喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 4喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等?！　?5有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。　 6盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎癥反應或肌健斷裂等應停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生?！　?7已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害，應及時就診。 8本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 9腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量。

1. 對青霉素類抗生素過敏者慎用；2. 嚴重腎功能不全患者需調整劑量；3. 避免與酒精同服；4. 孕婦及哺乳期婦女應在醫生指導下使用。