注射用鹽酸頭孢吡肟

頭孢泊肟酯片

本品的主要成份為鹽酸頭孢吡肟，其化學名稱為:1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)(甲氧亞胺基)乙酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－(O－甲基肟)，鹽酸，一水合物。

本品主要成份為頭孢泊肟酯。

齊魯制藥有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H20060512

國藥準字H20040008

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

本品適用于敏感菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等； 2.下呼吸道感染：例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作； 3.單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎； 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染； 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2克。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天；對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要

用法：口服，本品宜飯后服用。用量：成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等，-次100mg(即1片)，一日二次，療程5-10天。下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作，一次200mg(即2片)，一日二次，療程10天。急性社區獲得性肺炎，一次200mg(即2片)，一日二次，療程14天。單純性泌尿道感染，一次100mg(即1片)，一日二次，療程7天。急性單純性淋病，單劑200mg(即2片)。皮膚和皮膚軟組織感染，一次400mg(即4片)，日二次，療程14天。兒童：急性中耳炎，按體重10mg/kg,一日一次，或按體重5mg/kg，一日二次【每日最大劑量不超過400mg(即4片)，一日一次，或200mg(即2片)，一日二次】，療程10天。扁桃體炎、鼻竇炎，按體重10mg/kg【最大劑量每天不超過200mg(即2片)，分二次服用】，療程5-10天。

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

文獻報道，使用該品治療可能會發生以下的不良反應： 1.胃腸道反應：有時出現惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。 2.過敏癥：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥并適當處理。 3.血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。 4.肝臟：有時出現AST、ALT、ALF、LDH等上升。 5.腎臟：有時出現BUN、Cr上升。 6.菌群交替癥：偶見口腔炎、念珠菌癥。 7.維生素缺乏癥：偶見維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。 8.其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物-樣，在妊娠的前幾個月中應小心用藥，頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期婦女應停止哺乳或更換其它藥物。兒童用藥：小于5個月的嬰兒的安全性和有效性資料尚未確立。老年用藥：頭孢泊肟酯的藥代動力學參數不受年齡影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，清除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者【肌酸酐清除率(50m1/min)】可減量50%或一日服藥一次。

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

本品適用于敏感菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等； 2.下呼吸道感染：例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作； 3.單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎； 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染； 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶親和力低，可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內。在菌體細胞內，其靶分子為青霉素結合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實本品對以下大多數微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物:腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是尚無充分和嚴格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物:醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產β-內酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質沙雷菌。本品對多數寡養單胞菌株無活性。革蘭陽性需氧微生物:表皮葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。多數腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。厭氧微生物:革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 廣譜抗菌藥可誘發假膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮為假膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。 與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 對腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。 本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床視察，并監測腎功能，避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

1.被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。 2.過敏體質的患者慎用。 3.與其他抗生素樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發生嚴重腹瀉的病人應考慮這種診斷的可能。 4.應用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。 5.已知頭孢菌素類藥物可引起Coomb's直接反應陽性。