注射用鹽酸頭孢吡肟

鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

本品的主要成份為鹽酸頭孢吡肟，其化學(xué)名稱(chēng)為:1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)(甲氧亞胺基)乙酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－(O－甲基肟)，鹽酸，一水合物。

本品主要成份為鹽酸環(huán)丙沙星。

齊魯制藥有限公司

浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060512

國(guó)藥準(zhǔn)字H10940033

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是-革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧

用于敏感菌引起的：

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1-2克。每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程10天；對(duì)于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評(píng)價(jià)有無(wú)繼續(xù)使用抗生素治療的必要

口服。 1.成人常用量：一次0.25～0.5g（1～2粒），一日2～3次。 2.和關(guān)節(jié)感染：一次0.5g（2粒），一日2～3次，療程4～6周或更長(zhǎng)。 3.肺炎和皮膚軟組織感染：一次0.5g（2粒），一日2～3次，療程7～14日。 4.腸道感染：一次0.5g（2粒），一日2次，療程5～7日。 5.傷寒：一次0.5g（2粒），一日3次，療程10～14日。 6.尿路感染：急性單純性下尿路感染，一次0.25g（1粒），一日2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染，每次0.5g（2粒），一日2次，療程7～14日。 7.單純性淋病：?jiǎn)未慰诜?.5g（2粒）。

本品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類(lèi)藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素有即刻過(guò)敏反應(yīng)的病人。

對(duì)本品及喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是-革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧

用于敏感菌引起的：

頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明,本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)細(xì)菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物:腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽(yáng)性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性，但是尚無(wú)充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物:醋酸鈣不動(dòng)桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團(tuán)腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。本品對(duì)多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無(wú)活性。革蘭陽(yáng)性需氧微生物:表皮葡萄球菌(僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌(B組鏈球菌)。多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)本品耐藥。厭氧微生物:革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽(yáng)性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

1.胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn),可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。 3.過(guò)敏反應(yīng):皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識(shí)混亂﹑幻覺(jué)﹑震顫。 (2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。 (4)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周?chē)蟀准?xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類(lèi)藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素過(guò)敏史。對(duì)于任何有過(guò)敏，特別是藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 廣譜抗菌藥可誘發(fā)假膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮為假膜性腸炎發(fā)生的可能性。對(duì)輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。 與其他頭孢菌素類(lèi)抗生素類(lèi)似，頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降。對(duì)于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者，如肝、腎功能不全，營(yíng)養(yǎng)不良以及延長(zhǎng)抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，必要時(shí)給予外源性維生素K。 本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過(guò)性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。 對(duì)腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。 本品與氨基糖苷類(lèi)藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)臨床視察，并監(jiān)測(cè)腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類(lèi)藥物的腎毒性或耳毒性作用。

1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2.本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量（生物利用度）未見(jiàn)減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。 3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5.應(yīng)用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6.肝功能減退時(shí),如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。