注射用鹽酸頭孢吡肟

沙美特羅替卡松吸入氣霧劑

本品的主要成份為鹽酸頭孢吡肟，其化學名稱為:1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)(甲氧亞胺基)乙酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－(O－甲基肟)，鹽酸，一水合物。

每撳含25微克沙美特羅(昔萘酸鹽形式)和125微克丙酸氟卡松。

齊魯制藥有限公司

Glaxo Wellcome Production

國藥準字H20060512

注冊證號H20140382

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

適用于對哮喘進行常規治療的患者的聯合用藥，詳見說明書。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2克。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天；對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要

本品只能經口腔吸入。應該讓病人認識到舒利迭氣霧劑必須每日使用才能獲得最佳益處，即使沒有癥狀時也如此。患者應該由醫生定期再評估，以使所接受的舒利迭保持最佳劑量，并且只能在醫生的建議下才能改變。應將藥量調整至維持有效控制癥狀的最小劑量。當最小劑量的聯合用藥使控制的癥狀得以維持時，下一步可試驗單獨使用吸入型皮質激素。應根據病情的嚴重程度給病人開含適宜劑量丙酸氟替卡松的舒利迭。如果病人所需的劑量在推薦劑量范圍以外，應給予適當劑量的β2-激動劑和/或皮質激素。推薦劑量：成人和12歲及12歲以上的青少年，根據醫生對患者需要激素劑量的判斷：每次兩撳25μg沙美特羅和125μg丙酸氟替卡松，每日兩次。

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

所有與單個成分(昔萘酸沙美特羅和丙酸氟替卡松)有關的不良反應列表如下。與單個成分不良事件特征相比，未發現與復方制劑有關的其他不良反應。按系統器官分類和發生頻率總結的不良事件列表如下，頻率分為：十分常見(≥1/10)、常見(≥1/100～<1/10)、偶見(≥1/1000～<1/100)、罕見(≥1/10，000～<1/1000)和十分罕見(<1/10，000)。大部分事件發生頻率基于23項哮喘和7項COPD研究的臨床試驗匯總數據。并非全部事件均報告于臨床試驗，部分事件發生頻率計算基于自發報告數據。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：無人類生育力方面的數據。動物研究表明，丙酸氟替卡松或沙美特羅不會對生育力產生影響。在妊娠女性中的數據有限。妊娠期間，僅在對母親的預期獲益大于對胎兒的可能風險情況下才能使用本品，治療妊娠女性時應使用可充分控制哮喘的最低有效劑量。因為在動物試驗中，β2 腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素過高的全身暴露下，有產生胎兒畸形的情況（參見【兒童用藥】）。尚不清楚沙美特羅和丙酸氟替卡松/代謝產物是否可排泄到人類母乳中。不能排除對母乳喂養的新生兒/嬰兒構成風險的可能性。必須考慮到兒童哺乳獲益和母親的治療獲益，決定是否停止哺乳或停止舒利迭治療。因為動物研究已表明沙美特羅和丙酸氟替卡松及其代謝產物可排泄到哺乳大鼠的乳汁中。兒童用藥：參見【用法用量】老年用藥：老年人或腎臟受損的病人無需調整劑量。尚無有關在肝臟受損的病人中使用舒利迭 氣霧劑的數據。

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

適用于對哮喘進行常規治療的患者的聯合用藥，詳見說明書。

頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶親和力低，可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內。在菌體細胞內，其靶分子為青霉素結合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實本品對以下大多數微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物:腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是尚無充分和嚴格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物:醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產β-內酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質沙雷菌。本品對多數寡養單胞菌株無活性。革蘭陽性需氧微生物:表皮葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。多數腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。厭氧微生物:革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 廣譜抗菌藥可誘發假膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮為假膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。 與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 對腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。 本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床視察，并監測腎功能，避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

運動員慎用。 不可突然中斷本品的治療。因為這樣可能有加重病情的危險，應在醫生的指導下逐步減少使用劑量。 甲狀腺機能亢進的患者慎用本品。 哮喘相關死亡 LABA（長效β2受體激動劑），如沙美特羅（本品的活性成分之一）可增加哮喘相關死亡的風險。現有數據不足以確定吸入性皮質類固醇或其他長期哮喘控制藥物同時使用是否可以減輕LABA所致哮喘相關死亡的增加風險。對照臨床試驗的現有數據表明，LABA可增加兒童和青少年患者哮喘相關住院的風險。因此，治療哮喘患者時，醫生僅為長期哮喘控制藥物如吸入性皮質類固醇控制不佳或疾病嚴重度明確需要開始吸入性皮質類固醇和LABA治療的患者開具處方。一旦達到并保持哮喘控制，則定期評估患者，且如果可能的話，在不失去哮喘控制的前提下采取降級治療（例如，中止本品），且患者接受長期哮喘控制藥物如吸入性皮質類固醇維持治療。低或中等劑量吸入性皮質類固醇充分控制的哮喘患者請勿使用本品。 疾病惡化和急性發作 哮喘迅速惡化或可能危及生命的發作患者不應開始本品治療。尚未在哮喘急性惡化受試者中研究本品。在此種情況下不適于開始本品的治療。 哮喘顯著惡化或急性惡化患者開始沙美特羅（本品中的成分）